| salt:hasText
| - Základní farmakokinetické vlastnosti mesalazinu
Absorpce:
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.
Biotransformace:
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu (N-Ac-5-ASA). Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. Na plazmatické bílkoviny se váže 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu.
Eliminace:
Mesalazin a jeho metabolit (N-acetyl-5-aminosalicylovou kyselina) jsou vylučovány stolicí (větší podíl), ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování) a žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského mléka, hlavně jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.
Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech Salofalku 1g čípků
Distribuce:
Scintigrafické studie používající podobný přípravek Salofalk 500, čípky značený techneciem ukázaly maximální rozptýlení čípku rozpuštěného při tělesné teplotě po 2–3 hodinách, které je omezeno především na rektum a rektosigmoideum. Předpokládá se, že Salofalk 1g čípky působí velmi podobně, a proto je zvláště vhodný pro léčbu proktitidy (ulcerózní kolitida omezená na rektum).
Absorpce:
U zdravých jedinců byly maximální plazmatické koncentrace 5-ASA po jednorázovém podání 1 g mesalazinu rektálně (Salofalk 1g čípky) 192 ± 125 ng/ml (rozmezí 19 – 557 ng/ml), u hlavního metabolitu N-Ac-5-ASA byly 402 ± 211 ng/ml (rozmezí 57 – 1070 ng/ml). Maximální plazmatické koncentrace 5-ASA bylo dosaženo během 7,1 ± 4,9 hodiny (rozmezí 0,3 – 24 hodin).
Eliminace:
U zdravých jedinců se po jednorázovém podání dávky 1 g mesalazinu rektálně (Salofalk 1g čípky) močí vyloučilo přibližně 14 % podané dávky 5-ASA během 48 hodin.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)