salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antimigrenikum, selektivní agonista 5-HT1 receptorů.
ATC kód: N02CC01
Sumatriptan je specifický selektivní agonista 5-hydroxytryptaminového-1-receptoru (5HT1D) bez účinku na další 5HT-receptorové subtypy (5-HT2-7). Receptor 5HT1D se většinou nachází v cévách hlavy a zprostředkovává vazokonstrikci.
U zvířat sumatriptan selektivně snižuje oběh v karotidě, která zásobuje krví mimolebeční a nitrolebeční tkáně, např. mozkomíšní pleny , ale neovlivňuje průtok krve mozkem. Rozšíření těchto cév se zdá být základním mechanismem vzniku migrény u člověka.
Dosavadní výzkumy nasvědčují, že sumatriptan inhibuje aktivitu n. trigeminus.
Oba tyto vlivy se podílejí na antimigrenózním účinku sumatriptanu u lidí.
Klinická odpověď přichází 10 až 15 min po podkožně aplikované 6 mg injekci, 15 minut po dávce 20 mg podané intranasálně a přibližně 30 minut po perorálním podání 100 mg nebo 25 mg po podání do konečníku.
Při podání 50 mg a 100 mg dispergovatelných tablet, zmírnění bolesti začalo již za 30 minut a 20 minut u malého počtu jedinců a procento zmírnění bolesti se zvyšovalo až na 67 % a 72 % jedinců za 2 hodiny ve srovnání se 42 % jedinců užívajících placebo. Nástup období bez bolesti začal již za 33 minut a 26 minut u malého počtu jedinců a procento jedinců bez bolesti se zvyšovalo až na 40 % a 47 % za 2 hodiny ve srovnání s 15 % jedinců užívajících placebo (viz klinické studie).
I když doporučená dávka pro perorální podání sumatriptanu je 50 mg, liší se od závažnosti migrenózního záchvatu a od reakce pacientů. V klinických zkouškách se prokázalo, že dávky mezi 25 až 100 mg mají větší účinek než placebo, ale dávka 25 mg má statisticky signifikantně menší účinek než dávky 50 a 100 mg.
Sumatriptan je účinným při akutní léčbě migrény, včetně migrény související s menstruací.
(cs)
|