| salt:hasText
| - Loratadin: Po perorálním podání je loratadin rychle a účinně absorbován a z větší části metabolizován játry, hlavně systémem CYP3A4 a CYP2D6. Nejdůležitějším metabolitem je farmakologicky aktivní desloratadin (DL), který zajišťuje největší část klinického účinku přípravku. Loratadin, respektive DL, dosahují maximální plasmatické koncentrace (Tmax) za 1–1,5 hodiny, respektive 1,5–3,7 hodiny po podání.
Při současném podávání loratadinu s ketokonazolem, erythromycinem a cimetidinem byl v klinicky kontrolovaných studiích hlášen vzrůst plazmatické koncentrace loratadinu, ten však nebyl doprovázen žádnými klinicky významnými změnami (včetně elektrokardiografických).
Loratadin vykazuje vysokou vazebnou afinitu (97 % až 99 %) k proteinům krevní plazmy a jeho aktivní metabolit vykazuje střední vazebnou afinitu (73 % až 76 %).
U zdravých jedinců jsou plazmatické distribuční poločasy pro loratadin, respektive jeho aktivní metabolit, dlouhé zhruba 1, respektive 2 hodiny . Průměrné poločasy vylučování pro loratadin byly u zdravých dospělých jedinců 8,4 hodiny (rozmezí = 3 až 20 hodin) a pro jeho hlavní aktivní metabolit 28 hodin (rozmezí = 8,8 až 92 hodin).
V období 10 dnů, následujících po podání je přibližně 40 % podané dávky vyloučeno močí a 42 % stolicí, většinou ve formě konjugovaných metabolitů. Přibližně 27 % podané dávky je vyloučeno močí v období prvních 24 hodin po podání. Méně než 1 % aktivní látky je vyloučeno nezměněno, ve své aktivní formě jako loratadin či DL.
Parametry biologické dostupnosti loratadinu a jeho aktivního metabolitu jsou závislé na podané dávce.
Farmakokinetický profil loratadinu i jeho metabolitů je srovnatelný u dospělých zdravých dobrovolníků s profilem u zdravých seniorských dobrovolníků.
U pacientů s chronickou renální insuficiencí dochází ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin ke zvýšení plochy pod křivkou (AUC) i maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) loratadinu i jeho metabolitu. Průměrný poločas vylučování loratadinu i jeho metabolitu se signifikantně nelišil od poločasu, který byl zjištěn u zdravých jedinců. U jedinců s chronickou renální insuficiencí nemá provádění hemodialýzy žádný vliv na farmakokinetiku loratadinu či jeho aktivního metabolitu.
U pacientů s chronickým alkoholickým postižením jater dochází ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater ke zdvojnásobení hodnot AUC i maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) loratadinu, zatímco farmakokinetický profil jeho aktivního metabolitu se signifikantně nezměnil. Poločasy vylučování loratadinu respektive jeho metabolitu činily 24 respektive 37 hodin a prodlužovaly se stoupající závažností jaterního postižení.
Loratadin i jeho aktivní metabolit jsou vylučovány do mateřského mléka kojících žen.
Pseudoefedrin sulfát: Po perorálním podání je pseudoefedrin sulfát rychle a kompletně absorbován. Účinek se dostaví do 30 minut od podání a dávka 60 mg zachová dekongesční účinek po dobu 4 až 6 hodin. Pseudoefedrin sulfát je v játrech částečně metabolizován N-demethylací na inaktivní metabolit.
Poločas eliminace u lidí se při přibližném pH moči 6 pohybuje v rozmezí 5 až 8 hodin. Léčivá látka i její metabolit jsou vylučovány močí, 55-75 % z podané dávky je vyloučeno nezměněno. Při snížení pH moči (pH 5) se zvyšuje rychlost vylučování a snižuje doba trvání účinku. Pokud je moč alkalická, dochází k částečné resorpci.
Předpokládá se, že pseudoefedrin prostupuje placentární a hematoencefalickou bariérou.
Léčivá látka je vylučována do mateřského mléka kojících žen.
Současné přijímání potravy může zvýšit množství vstřebaného loratadinu, což však nemá vliv na jeho klinický účinek. U pseudoefedrinu tento jev nebyl pozorován.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)