| salt:hasText
| - Obecná charakteristika
Absorpce
Famciklovir je perorální prekurzor pencikloviru – protivirově účinné látky. Po perorálním podání se famciklovir rychle a intenzivně absorbuje a konvertuje na penciklovir. Biologická dostupnost pencikloviru po perorálním podání famcikloviru byla 77 %. Průměrné maximální plazmatické koncentrace pencikloviru byly 0,8 μg/ml po perorální dávce 125 mg famcikloviru, 1,6 μg/ml po 250 mg, 3,3 μg/ml po 500 mg a 5,1 μg/ml po dávce 750 mg a bylo jich dosaženo průměrně za 45 minut po podání dávky.
Křivka závislosti plazmatické koncentrace pencikloviru na čase je podobná po jednorázovém i po opakovaném podávání (dvakrát a třikrát denně), což svědčí o tom, že po opakovaném podání famcikloviru nedochází ke kumulaci pencikloviru.
Jídlo neovlivňuje rozsah systémové dostupnosti (AUC) pencikloviru po perorálním podání famcikloviru.
Distribuce
Penciklovir a jeho 6-deoxyprekurzor se slabě (< 20 %) váže na plazmatické bílkoviny.
Metabolismus a vylučování
Famciklovir se vylučuje hlavně ve formě pencikloviru a jeho 6-deoxyprekurzoru, které se vylučují
močí. V moči se nezjistil famciklovir v nezměněné formě. Tubulární sekrece přispívá k vylučování pencikloviru ledvinami.
Konečný plazmatický poločas pencikloviru po jednorázovém i po opakovaném podání famcikloviru byl přibližně 2 hodiny.
Údaje z předklinických studií neprokázaly žádný potenciál pro indukci enzymů cytochromu P450 a inhibici CYP3A4.
Charakteristika u zvláštních skupin pacientů
Pacienti s infekcí herpes zoster
Při infekci herpes zoster bez komplikací nedochází k signifikantním změnám farmakokinetiky pencikloviru, stanoveno po perorálním podání famcikloviru. Terminální plazmatický poločas pencikloviru u pacientů s herpes zoster byl 2,8 hodin po jednorázovém podání a 2,7 hodin po opakovaném podávání famcikloviru.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Zdánlivá plazmatická clearance, renální clearance a konstanta plazmatická eliminace pencikloviru lineárně klesaly s poklesem funkce ledvin, a to po jednorázovém i opakovaném podávání. U pacientů s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávkování (viz bod 4.2).
Pacienti s poruchou funkce jater
Mírná a středně těžká porucha funkce jater neměla vliv na rozsah systémové dostupnosti pencikloviru po perorálním podání famcikloviru. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se nedoporučuje úprava dávkování (viz bod 4.2 a 4.4). U pacientů s těžkou poruchou funkce jater se farmakokinetika pencikloviru nehodnotila. Konverze famcikloviru na aktivní metabolit penciklovir může být u těchto pacientů narušená, což může mít za následek nižší plazmatické koncentrace pencikloviru a tedy i možný pokles účinnosti famcikloviru.
Starší pacienti (65 let a více)
Na základě křížových porovnání mezi studiemi byla průměrná hodnota AUC pencikloviru asi o 30 % vyšší a renální clearance pencikloviru asi o 20 % nižší po perorálním podání famcikloviru starším dobrovolníkům (65 – 79 let) v porovnání s mladšími dobrovolníky. Částečně lze tento rozdíl připsat rozdílům ve funkci ledvin mezi těmito dvěma věkovými skupinami. Úprava dávkování v závislosti na věku se nedoporučuje, pokud funkce ledvin není zhoršená (viz bod 4.2).
Pohlaví
Byly zaznamenány malé rozdíly v renální clearance pencikloviru u žen a mužů, které byly připsány genderovým rozdílům ve funkci ledvin. Úprava dávkování v závislosti na pohlaví se nedoporučuje.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)