salt:hasText
| - Cisatrakurium se za fyziologického pH a fyziologické teploty v organismu odbourává chemickým pochodem - Hofmannovou eliminací - za vzniku laudanosinu a monokvarterního akrylátového metabolitu. Tento monokvarterní akrylát podléhá hydrolýze nespecifickými plazmatickými esterázami za vzniku monokvarterního alkoholového metabolitu. Eliminace cisatrakuria je z valné části orgánově nezávislá, ovšem jeho metabolity jsou vylučovány hlavně játry a ledvinami.
Tyto metabolity nejsou účinné v blokádě nervosvalového přenosu.
Farmakokinetika u dospělých pacientů
Nekompartmentová farmakokinetika cisatrakuria je ve studovaném dávkovém rozmezí (0,1 až 0,2 mg/kg, tj. dvojnásobek až čtyřnásobek ED95) nezávislá na velikosti dávky.
Populační farmakokinetické modelování potvrzuje a rozšiřuje tato zjištění až na dávky 0,4 mg/kg (osminásobek ED95). Farmakokinetické parametry po podání injekčního roztoku cisatrakuria zdravým dospělým chirurgickým pacientům v dávkách 0,1 a 0,2 mg/kg shrnuje tato tabulka:
Parametr
Rozmezí středních hodnot
Clearance
4,7 až 5,7 ml/min/kg
Distribuční objem
121 až 161 ml/kg
Eliminační poločas
22 až 29 min
Farmakokinetika u starších pacientů
Ve farmakokinetice cisatrakuria nejsou klinicky významné rozdíly mezi staršími a mladšími dospělými pacienty. Průběh zotavování se taktéž nemění.
Farmakokinetika u pacientů s insuficiencí ledvin nebo jater
Ve farmakokinetice cisatrakuria nejsou klinicky významné rozdíly mezi pacienty s terminálním selháním ledvin nebo terminálním selháním jater a zdravými dospělými pacienty. Průběh zotavování se taktéž nemění.
Farmakokinetika při infuzích
Farmakokinetika cisatrakuria po podání formou infuze je podobná jako po jeho podání jednorázovou bolusovou injekcí. Průběh zotavování po infuzi cisatrakuria nezávisí na délce trvání infuze a je podobný jako po jednorázových bolusových injekcích.
Farmakokinetika u pacientů na jednotkách intenzivní péče (JIP)
Farmakokinetika cisatrakuria u pacientů na JIP dostávajících prolongované infuze je podobná jako farmakokinetika u zdravých dospělých chirurgických pacientů dostávajících infuze nebo jednorázové bolusové injekce. Průběh zotavování po infuzích s cisatrakuriem u pacientů na JIP nezávisí na délce trvání infuze.
U těch pacientů na JIP, kteří mají abnormální funkci ledvin a/nebo jater, jsou přítomny vyšší koncentrace metabolitů (viz bod 4.4). Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití). Tyto metabolity se nepodílejí na blokádě nervosvalového přenosu.
(cs)
|