| salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání metformin hydrochloridu je Tmax dosaženo za2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost z tablet s obsahem 500 mg nebo 850 mg metformin hydrochloridu je u zdravých jedinců přibližně 50–60 %. Po perorálním podání bylo ve stolici zjištěno 20–30 % neabsorbovaného léčiva.
Po perorálním podání je absorpce metforminu saturovatelná a neúplná. Předpokládá se, že farmakokinetika absorpce metforminu není lineární.
Při doporučených dávkách metformin hydrochloridu a obvyklém dávkovacím schématu je rovnovážné koncentrace v plasmě dosaženo v průběhu 24 až 48 hodin a tato koncentrace obecně nepřevyšuje hodnotu 1 µg/ml. V kontrolovaných klinických studiích nepřevyšovaly maximální hladiny metforminu v plazmě (Cmax) 4 µg/ml, a to ani při maximálních dávkách.
Potrava snižuje míru absorpce metformin hydrochloridu a také ji mírně prodlužuje. Po podání dávky 850 mg byla zjištěna o 40 % nižší maximální koncentrace v plasmě; pozorováno bylo také snížení AUC (plocha pod křivkou) o 25 % a prodloužení doby pro dosažení maximální koncentrace v plazmě o 35 minut. Klinický význam tohoto zjištění není znám.
Distribuce
Vazba na plazmatické bílkoviny je zanedbatelná. Metformin se rozděluje do erytrocytů. Maximální koncentrace v krvi je nižší než maximální koncentrace v plazmě a je jí dosaženo přibližně ve stejném čase. Červené krvinky s největší pravděpodobností vytvářejí sekundární distribuční kompartment. Průměrný distribuční objem (Vd) byl v intervalu 63–276 l.
Metabolismus
Metformin se vylučuje močí v nezměněné formě. U člověka nebyly identifikovány žádné metabolity.
Vylučování
Renální clearance metforminu je > 400 ml/min, což ukazuje, že metformin se vylučuje prostřednictvím glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Po perorálním podání je terminální eliminační poločas přibližně 6,5 hodin.
Při zhoršení funkcí ledvin se renální clearance snižuje úměrně ke clearance kreatininu a poločas eliminace se tak prodlužuje, což vede ke zvýšení hladiny metforminu v plazmě.
Děti a mladiství
Studie jednorázového podání : Po jednorázovém podání metformin hydrochloridu v dávce 500 mg pediatrickým pacientům byl zjištěn farmakokinetický profil podobný farmakokinetickému profilu pozorovanému u zdravých dospělých.
Studie opakovaného podání : Údaje jsou omezeny jen na jednu studii. Po opakovaném podání v dávce 500 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů byly u pediatrických pacientů hodnoty maximální koncentrace v plasmě (Cmax) a systémové dostupnosti (AUC0-t) sníženy o přibližně 33 %, resp. 40 %, ve srovnání s dospělými diabetiky, kteří užívali opakovaně 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dnů. Protože dávka je stanovována individuálně podle úpravy glykémie, klinická významnost těchto údajů je omezená.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)