| salt:hasText
| - Absorpce
Absolutní biologická dostupnost flutikason-propionátu byla odhadována pro každou dostupnou inhalační formu a ze srovnávacích studií farmakokinetiky inhalačně a intravenózně podaných přípravků. U zdravých dospělých jedinců absolutní biologická dostupnost byla pro flutikason-propionát ve formě diskusu odhadována (7,8 %), pro flutikason-propionát použitý cestou diskhaleru (9,0 %) a flutikason-propionát v inhaleru (10,9 %). U pacientů s bronchiálním astmatem nebo CHOPN byl při inhalaci flutikason-propionátem sledován nižší stupeň systémové expozice. K systémové absorpci dochází hlavně plícemi, zpočátku rychle a potom pomaleji. Zbytek inhalační dávky může být spolknut, avšak jeho příspěvek k systémové expozici je minimální, protože perorální biologická dostupnost je z důvodu nízké rozpustnosti ve vodě a presystémové metabolizace menší než 1 %. Systémová expozice se zvyšuje lineárně se stoupající inhalační dávkou.
Distribuce
Flutikason-propionát má velký distribuční objem v ustáleném stavu (přibližně 300 l). Vazba na plazmatické proteiny je středně vysoká (91 %).
Metabolismus
Flutikason-propionát je ze systémové cirkulace odstraňován velmi rychle, hlavně biotransformací na neúčinný metabolit –kyselinu karboxylovou – prostřednictvím izoenzymu cytochromu P450 CYP3A4. Zvláštní opatrnost je potřebná při souběžné aplikaci známých inhibitorů izoenzymu CYP3A4 z důvodu možného zvýšení systémové expozice flutikason-propionátu .
Vylučování
Dispozice flutikason-propionátu je charakterizována vysokou plazmatickou clearance (1150 ml/min) a terminálním poločasem přibližně 8 hodin. Renální clearance flutikason-propionátu je zanedbatelná (menší než 0,2 %), renální clearance metabolitu je menší než 5 %.
Klinické studie
Klinické studie prokázaly významné snížení příznaků CHOPN a zlepšení plicních funkcí bez ohledu na věk, pohlaví, základní plicní funkce, úrovně kouření nebo stupně hypersenzitivity.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)