| salt:hasText
| - Kyselina acetylsalicylová
Vstřebávání acetylsalicylové kyseliny po perorálním podání je rychlé a úplné. Je převážně hydrolyzována na salicylát v gastrointestinálním traktu, játrech a krvi a je dále metabolizována zejména v játrech.
Paracetamol
Po perorálním podání je paracetamol rychle vstřebáván z gastrointestinálního traktu s vrcholem plazmatické hladiny za přibližně 30 minut až 2 hodiny po podání. Je metabolizován v játrech a vylučován v moči hlavně jako glukuronové a sulfátové konjugáty. Méně než 5% je vyloučeno beze změny jako paracetamol. Plazmatický poločas se pohybuje od 1 do 4 hodin. Vazba na plazmatické proteiny je v terapeutických dávkách zanedbatelná, ale vzrůstá s rostoucí koncentrací.
Minoritní hydroxylované metabolity, které obvykle vznikají ve velmi malých množstvích v játrech prostřednictvím oxidáz se smíšenou funkcí, a které jsou obvykle detoxikovány konjugací s jaterním glutathionem, se mohou hromadit po předávkování paracetamolem a způsobit poškození jater.
Kofein
Po perorálním podání je kofein zcela a rychle vstřebáván s vrcholem plazmatické hladiny mezi 5 a 90 minutami po podání nalačno. Nic nenasvědčuje presystémovému metabolismu. Vylučování je u dospělých téměř úplně zprostředkováno jaterním metabolismem.
U dospělých nastávají výrazné rozdíly v rychlosti vylučování. Průměrný plazmatický poločas je 4,9 hodin v rozsahu 1,9 – 12,2 hodin. Kofein je distribuován do všech tělesných tekutin. Průměrná vazba na proteiny je 35%.
Kofein je metabolizován téměř úplně oxidací, demethylací a acetylací a vylučován močí. Hlavními metabolity jsou 1-methylxanthin, 7-methylxanthin, 1,7-dimethylxanthin (paraxanthin). Minoritní metabolity zahrnují kyselinu 1-methylmočovou a 5- acetylamino-6 formylamino-3-methyluracil (AMFU).
Kombinace
V kombinaci 3 léčivých látek je množství jednotlivých složek v přípravku nízké. Proto nedochází k saturaci eliminačních procesů a následnému riziku prodloužení poločasů a toxicity.
Farmakokinetické údaje pro fixní kombinaci kyseliny acetylsalicylové, paracetamolu a kofeinu jsou ve shodě s farmakokinetickými profily stanovenými buď pro každou složku zvlášť, a nebo pro kombinaci každého analgetika s kofeinem.
Nejsou známy ani kritické lékové interakce mezi kyselinou acetylsalicylovou, paracetamolem a kofeinem ani zvýšené riziko interakcí s jinými léčivými přípravky během jejich kombinovaného užítí. Závěry s ohledem na farmkokinetiku Excedrinilu byly podle očekávání a žádné interakce mezi 3 účinnými složkami nebyly pozorovány.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)