| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antidotum, látky tvořící cheláty se železem
ATC: V03AC01
Deferoxamin (DFO) je chelatační činidlo, které vytváří chelatační komplexy převážně s trojmocným železem a trojmocným hliníkem: konstanty tvorby komplexů jsou 1031 a 1025. Afinita DFO k dvojmocným iontům jako je např. Fe2+, Cu2+, Zn2+ a Ca2+ je podstatně nižší (konstanty komplexů 1014 a méně). K chelataci (tvorbě komplexů) dochází na molární bazi 1:1, takže 1 g DFO může teoreticky vázat 85 mg trojmocného železa, anebo 41 mg Al3+. Vzhledem ke svým chelatačním (komplexotvorným) vlastnostem je DFO schopen vychytávat železo buď volné, nebo vázané ve feritinu a hemosiderinu buněk, a tak vytvářet komplex feroxaminu (FO). Vyloučení železa FO močí odráží především obrat plazmatického železa, zatímco železo vyloučené stolicí je odrazem intrahepatální chelatace železa. Vychytávání železa z feritinu nebo hemosiderinu je nízké v klinické koncentraci DFO. DFO však nevychytává železo z transferinu nebo z hemoglobinu a z ostatních hemin obsahujících sloučenin.
Deferoxamin byl použit jako komparátor v randomizované jednoroční klinické studii zaměřené na hodnocení jiného chelatačního činidla pro železo (deferasiroxu) u pacientů s beta-talasemií a transfúzní hemosiderózou. Celkem bylo podkožním podáním deferoxaminu léčeno 290 pacientů. Počáteční dávky činily 20 až 60 mg/kg pětkrát týdně. Studie prokázala na dávce závislý účinek deferoxaminu na hladiny feritinu v séru, koncentraci železa v játrech a rychlost vylučování železa.
Deferoxamin byl také užit jako komparátor ve druhé, otevřené, randomizovné jednoroční studii, která hodnotila užití deferasiroxu u pacintů se srpkovitou anémií a transfúzní hemosiderózou. Celkem bylo podkožním podáním deferoxaminu léčeno 63 pacientů. Počáteční dávky činily 20 až 60 mg/kg pětkrát týdně. Na konci studie byla průměrná změna koncentrace železa v játrech (liver iron concentration - LIC) – 0,7 mg Fe/g suché hmotnosti.
Farmakodynamické účinky
DFO může rovněž mobilizovat v tkáni vázané aluminium a vytvářet s ním komplex aluminoxamin AIO. Protože oba komplexy - feroxamin FO a aluminioxamin AIO - jsou úplně vylučovány, podporuje DFO vylučování železa a aluminia močí a stolicí, a tak snižuje patologická ložiska železa a aluminia v orgánech.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)