| salt:hasText
| - Absorpce
Ve srovnání s referenční intravenózní dávkou činila střední hodnota biologické dostupnosti alendronátu u žen, podaného perorálně v dávce 5 – 70 mg po celonočním hladovění 2 hodiny před standardní snídaní, 0,64 %. Biologická dostupnost klesla na zhruba 0,46 resp. 0,39 %, pokud byl alendronát podán půl či jednu hodinu před standardizovanou snídaní.
Ve studiích osteoporózy byl alendronát účinný při podání alespoň 30 minut před prvním jídlem nebo nápojem dne.
Biologická dostupnost byla zanedbatelná, ať už byl alendronát podán při standardní snídani nebo až dvě hodiny po ní. Současné podávání alendronátu s kávou či pomerančovým džusem snížilo biologickou dostupnost přibližně o 60 %.
U zdravých osob nezpůsobil perorálně užívaný prednison (20 mg třikrát denně po pět dní) v perorální biologické dostupnosti alendronátu klinicky významné změny (průměrný nárůst se pohyboval v rozsahu 20 až 44 %).
Distribuce
Studie na potkanech ukázaly, že alendronát je po podání intravenózní dávky 1 mg/kg přechodně distribuován do měkkých tkání, poté však dochází k jeho rychlé redistribuci do kostní tkáně nebo k vyloučení močí. Průměrný ustálený distribuční objem u člověka je – s výjimkou kostí – minimálně 28 litrů. Koncentrace léčiva v plasmě jsou po terapeutických perorálních dávkách příliš nízké pro analytickou detekci (< 5 ng/ml). Podíl látky vázané na bílkoviny v lidské plasmě je přibližně 78 %.
Metabolismus
Nejsou důkazy o tom, že by byl alendronát u zvířat či lidí metabolizován.
Vylučování
Po podání jednotlivé intravenózní dávky alendronátu značeného 14C bylo přibližně 50 % radioaktivity vyloučeno močí během 72 hodin, přičemž radioaktivita ve stolici byla minimální nebo nebyla vůbec detekována. Ledvinová clearance alendronátu činila po jediné 10 mg intravenózní dávce 71 ml/min, a systémová clearance nepřekročila 200 ml/min. Plasmatické koncentrace klesly do šesti hodin po intravenózním podání o více než 95 %. Konečný poločas je u lidí odhadován na více než deset let, vzhledem k pomalému uvolňování alendronátu z kostí. Alendronát není u potkanů vylučován kyselým ani bazickým transportním systémem ledvin, a nepředpokládá se tedy, že by u lidí narušoval vylučování jiných léčivých přípravků touto cestou.
Charakteristika u pacientů
Předklinické studie prokázaly, že léčivo, které není deponováno v kostní tkáni, je velmi rychle vyloučeno do moči. Žádné důkazy o saturaci příjmu kostmi nebyly u zvířat zjištěny po chronickém podávání s kumulativními intravenózními dávkami až 35 mg/kg. Přestože klinické informace nejsou k dispozici, je pravděpodobné, že stejně jako u zvířat bude eliminace alendronátu ledvinami snížena u pacientů s poškozenou ledvinovou funkcí. Proto lze u těchto pacientů očekávat o něco vyšší akumulaci alendronátu v kostech, viz bod 4.2.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)