| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatika a miotika, timolol, kombinace
ATC kód: S01E D51
Mechanizmus účinku:
Tento léčivý přípravek obsahuje dvě léčivé látky: latanoprost a timolol maleinát. Uvedené dvě látky snižují pomocí různých mechanizmů účinku zvýšený nitrooční tlak (IOP) a jejich kombinovaný účinek pak vede - ve srovnání s podáním jednotlivých látek samostatně - k aditivnímu snížení IOP.
Latanoprost, analog prostaglandinu F2 α, je selektivní agonista prostanoidních FP receptorů, který snižuje nitrooční tlak zvýšením odtoku komorové vody z oka. Hlavní mechanizmus účinku látky je založen na zvýšení odtoku komorové vody uveosklerální cestou. Navíc bylo u člověka zjištěno i určité zvýšení snadnosti odtoku (snížením odtokové rezistence trámčiny). Latanoprost nevykazuje žádný výrazný vliv na produkci komorové vody, neovlivňuje ani hematookulární bariéru nebo nitrooční krevní oběh.
Chronické podávání latanoprostu opicím po extrakapsulární extrakci čočky nemělo žádný vliv na retinální cévy, jak bylo patrné z vyšetření fluorescenční angiografií. Při krátkodobé léčbě pseudofakických pacientů nevyvolával latanoprost únik fluoresceinu do zadního segmentu očí.
Timolol je beta-1 a beta-2 (neselektivní) blokátor adrenergních receptorů, který nemá významnější vnitřní sympatomimetickou aktivitu, přímý myokardiálně depresivní nebo membrány stabilizující účinek. Timolol snižuje nitrooční tlak snížením tvorby tekutiny v ciliárním epitelu. Přesný mechanizmus jeho účinku není zcela jasný, avšak pravděpodobně se jedná o inhibici zvýšené syntézy cyklického AMP způsobenou endogenní beta-adrenergní stimulací. Nebylo zjištěno, že by timolol výrazněji ovlivňoval propustnost hematookulární bariéry pro plazmatické proteiny. U králíků neměl timolol po dlouhodobé léčbě účinek na regionální krevní průtok okem.
Farmakodynamické účinky:
Klinické účinky
Ve srovnání s podáváním samotného latanoprostu a timololu jednou denně vedlo podávání fixní kombinace obou látek ve studiích za účelem stanovení dávky k signifikantně vyššímu poklesu průměrného každodenního IOP. Ve dvou kontrolovaných, dvojitě zaslepených, šestiměsíčních klinických studiích byl účinek na snižování IOP kombinovaného přípravku latanoprostu a timololu srovnáván s účinkem latanoprostu a timololu v rámci monoterapie u pacientů s IOP nejméně 25 mm Hg nebo vyšším. Po 2-4 týdnech na timololu (kdy průměrný pokles IOP od zahájení studie činil 5 mm Hg) byl po dalších 6 měsících léčby kombinovaným přípravkem s latanoprostem a timololem (dvakrát denně) pozorován další pokles průměrného IOP o 3,1 mm, 2,0 mm respektive 0,6 mm Hg. Účinek fixní kombinace latanoprost/timolol na snížení IOP přetrvával i během šestiměsíční navazující otevřené studie.
Stávající údaje naznačují, že večerní podávání může být pro snižování IOP účinnější než podávání ranní. Avšak při úvahách, kterou z dávkovacích variant u daného pacienta zvolit, zda ranní či večerní, je dobré zohlednit jeho životní styl a pacientovu pravděpodobnou preferenci.
Je též třeba mít na paměti, že v případě nedostatečné účinnosti dané fixní kombinace může být dle výsledků příslušných studií efektivní podání samotného timololu 2x denně a latanoprostu jednou denně.Účinek fixní kombinace latanoprost / timolol nastupuje do jedné hodiny a maximálního účinku je dosaženo do šesti až osmi hodin po podání. Odpovídající účinek z hlediska snížení IOP se pak při opakovaném podávání udržuje po dobu až 24 hodin po podání.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)