| salt:hasText
| - Následující údaje se týkají účinného cis(Z)-izomeru.
Absorpce
Po perorálním užití je maximální koncentrace v séru dosaženo během 4-5 hodin. Biologická dostupnost je 40 %.
Distribuce
Zdánlivý distribuční objem (Vd)( je přibližně 14,1 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99 %.
Metabolismus
Flupentixol se metabolizuje třemi hlavními způsoby: sulfoxidací, N-dealkylací postranního řetězce a konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolity nemají psychofarmakologickou aktivitu. Flupentixol převažuje nad metabolity v mozku i v dalších tkáních.
Eliminace
Eliminační poločas (T½ β) je přibližně 35 hodin; střední systemická clearance (Cls) je 0,29 l/min.
Flupentixol se vylučuje převážně stolicí, ale do určité míry též močí. V případě užití flupentixolu značeného tritiem bylo u lidí prokázáno, že v nezměněné formě se vylučuje látka stolicí 4krát více než močí.
U kojících matek se flupentixol vylučuje mateřským mlékem v nízkých koncentracích. Poměr koncentrace v mléku a koncentrace v séru u žen je průměrně 1,3.
Linearita
Farmakokinetika je lineární. Ustáleného stavu plazmatické hladiny je dosaženo přibližně za 7 dní. Střední minimální hodnota ustáleného stavu plazmatické hladiny flupentixolu je 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l) a odpovídá užití jednotlivé denní perorální dávky 5 mg.
Starší pacienti
Farmakokinetické studie u starších pacientů nebyly prováděny. Avšak u zuklopenthixolu, který patří též do skupiny thioxantenů, nejsou farmakokinetické parametry závislé na věku pacientů.
Snížená funkce ledvin
Na základě uvedených charakteristik eliminace léčiva je možno se domnívat, že snížená funkce ledvin nemá vliv na hladiny mateřské látky v séru.
Snížená funkce jater
Údaje nejsou k dispozici.
Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky
Pro udržovací léčbu pacientů se schizofrenií mírné až střední závažnosti se doporučuje nejnižší plazmatická (sérová) hladina v rozmezí 1-3 ng/ml (2-8 nmol/l), měřeno před užitím další dávky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)