salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: analgetika; opioidy, fenylpiperidinové deriváty;
ATC kód: N02AB03
Fentanyl je čistě opioidní analgetikum, které převážně interaguje s opioidním μ-receptorem v mozku, míše a hladkých svalech. Primárním místem jeho působení je centrální nervový systém (CNS). Klinicky nejvýznamnějším farmakologickým účinkem interakce fentanylu s opioidním μ-receptorem je analgézie.
U pacientů s chronickou nádorovou bolestí na stabilních dávkách pravidelně podávaných opioidů ke kontrole trvalé bolesti přípravek BREAKYL signifikantně snižuje intenzitu bolesti hodnocenou jako součet rozdílů v intenzitě bolesti (SPID) v porovnání s placebem za 15, 30, 45, 60 minut po podání.
Analgetické účinky fentanylu souvisí s jeho hladinou v plazmě, je-li zajištěn správný příjem pro dobu zdržení do a z CNS (proces s poločasem 3 – 5 minut). U osob dosud neléčených opioidy k analgézii dochází při krevních hladinách 1 až 2 ng/ml, zatímco krevní hladiny 10-20 ng/ml by vyvolaly chirurgickou analgézii a významnou respirační depresi.
Sekundárními účinky jsou zvýšení tonu a snížení kontrakcí gastrointestinálního hladkého svalstva, což vede k prodloužení doby průchodu gastrointestinálním traktem a může být důvodem, proč opioidy vyvolávají zácpu.
Ačkoli opioidy obecně zvyšují tonus hladkého svalstva močových cest, celkový účinek má sklony k variabilitě, v některých případech vyvolává nucení na močení, jindy zase problémy s močením.
Všechny agonisté opioidního μ-receptoru včetně fentanylu vyvolávají respirační depresi závislou na dávce. Riziko respirační deprese je nižší u pacientů na chronické terapii opioidy, u nichž se rozvine tolerance vůči respirační depresi a dalším účinkům opioidů.
(cs)
|