| salt:hasText
| - Vstřebávání a distribuce:
Celková absolutní systémová biologická dostupnost eplerenonu není známa. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy přibližně za 2 hodiny. Jak maximální plazmatická koncentrace (Cmax), tak plocha pod křivkou (AUC), rostou úměrně v rozmezí dávek 10 až 100 mg, a to s méně významnou úměrou při dávkách nad 100 mg. Ustáleného stavu je dosaženo do dvou dnů. Absorpce není ovlivněna jídlem.
Vazba eplerenonu na plazmatické proteiny je okolo 50 % a eplerenon se primárně váže na alfa 1-kyselé glykoproteiny. Zjevný distribuční objem v ustáleném stavu se odhaduje na 50 (±7) litrů. Eplerenon se neváže přednostně na červené krvinky.
Metabolismus a vylučování:
Metabolismus eplerenonu je primárně zprostředkován CYP3A4. V lidské plazmě nebyly zjištěny žádné aktivní metabolity eplerenonu.
Méně než 5% dávky eplerenonu je vylučováno v nezměněné podobě močí a stolicí. Po perorálním podání jedné značené dávky bylo vyloučeno přibližně 32 % dávky stolicí a přibližně 67 % močí. Eliminační poločas eplerenonu činí přibližně 3 až 5 hodin. Zjevná plazmatická clearance je přibližně 10 l/hod.
Zvláštní skupiny pacientů
Věk, pohlaví a rasa:
Farmakokinetika eplerenonu v dávce 100 mg jednou denně se sledovala u starších lidí (≥65 let), mužů, žen a u černochů. Farmakokinetika eplerenonu se významně nelišila mezi muži a ženami. V ustáleném stavu měli starší pacienti ve srovnání s mladšími (18 až 45 let) zvýšenou hodnotu Cmax (22 %) i AUC (45 %). U černochů byla v ustáleném stavu hodnota Cmax o 19 % a AUC o 26 % nižší (viz bod 4.2.)
Renální insuficience :
Farmakokinetika eplerenonu se sledovala u pacientů s různým stupněm ledvinové insuficience a u pacientů podstupujících hemodialýzu. Ve srovnání s kontrolními jedinci byla AUC a Cmax v ustáleném stavu o 38 % resp. 24 % vyšší u pacientů se závažnou ledvinovou insuficiencí a o 26 % resp. 3 % nižší u pacientů podstupujících hemodialýzu. Nebyl zaznamenán žádný vztah mezi plazmatickou clearance eplerenonu a clearance kreatininu. Eplerenon není odstranitelný hemodialýzou (viz bod 4.4.).
Jaterní insuficience:
Farmakokinetika eplerenonu 400 mg se sledovala a srovnávala u pacientů s mírnou jaterní insuficiencí (třída B podle Child-Pugha) a u jedinců s normálními jaterními funkcemi. Cmax a AUC v ustáleném stavu byla zvýšena o 3,6 % resp. 42 % (viz bod 4.2). Vzhledem k tomu, že se použití eplerenonu neověřovalo u pacientů se závažnou jaterní insuficiencí, je eplerenon u této skupiny pacientů kontraindikován (viz bod 4.3).
Srdeční selhání:
Farmakokinetika eplerenonu 50 mg se ověřovala u pacientů se srdečním selháním (II-IV stupně podle NYHA klasifikace). Ve srovnání se zdravými jedinci odpovídajícího věku, hmotnosti a pohlaví byly hodnoty AUC a Cmax ustáleného stavu u pacientů se srdečním selháním o 38 % resp. 30 % vyšší. Ve shodě s těmito výsledky prokázala populační farmakokinetická analýza eplerenonu v podskupině pacientů ze studie EPHESUS, že clearance eplerenonu byla u pacientů se srdečním selháním podobná clearance u zdravých starších osob.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)