salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : léčiva proti demenci, anticholinesterázy
ATC kód: N06DA02
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový systém.
Alzheimerova demence
U pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří se účastnili klinických studií, způsobilo podávání jednorázových dávek 5 mg nebo 10 mg přípravku Yasnal ustálenou inhibici acetylcholinesterázové aktivity (měřené na membránách erytrocytů) o 63,6 % resp o 77,3 % (při stanovení po aplikaci dávky). Ukázalo se, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) donepezil-hydrochloridem v erytrocytech koreluje se změnami ADAS-Cog, citlivé stupnice pro hodnocení kognitivních aspektů. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit průběh základního neuropatologického děje studována nebyla. Proto se donepezil nedá považovat za látku, která by měla nějaký vliv na progresi choroby.
Účinnost léčby donepezilem byla sledována ve čtyřech placebem kontrolovaných studiích; dvě studie trvaly šest měsíců a dvě studie jeden rok.
Po ukončení šestiměsíční klinické studie byla provedena analýza léčby pomocí kombinace třech kritérií účinnosti: ADAS-Cog (vyhodnocení kognitivních funkcí), Clinical Interview Based Impression of Change with Caregiver Input - CIBIC + (vyhodnocení globálních funkcí) a Activities of Daily Living Subscale of the Clinical dementia Rating Scale (vyhodnocení schopností ve společenském styku, v domácím prostředí, zájmech a osobní péči).
Pacienti, kteří splnili kritéria zmíněná níže, byli zhodnoceni jako osoby reagující na léčbu.
Odpověď = Zlepšení ADAS-Cog nejméně ve 4 bodech
Žádné zhoršení CIBIC +
Žádné zhoršení schopností ve společenském styku, v domácím prostředí, zájmech a osobní péči (Activities of Daily Living Subscale of the Clinical dementia Rating Scale).
% odpovědi
počet pacientů určených k léčbě n=365
počet hodnocených pacientů n=352
skupina s placebem
10 %
10 %
skupina - Donepezil 5 mg
18 %*
18 %*
skupina - Donepezil 10 mg
21 %*
22 %*
*p<0,05
**p<0,01
Donepezil v závislosti na dávce způsoboval statisticky významný nárůst procent z těch pacientů, kteří byli vyhodnoceni jako osoby reagující na léčbu.
(cs)
|