About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC144705_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Kvetiapin se po perorálním podání dobře vstřebává a intenzivně se metabolizuje. Biologická dostupnost kvetiapinu není významně ovlivněna podáním spolu s jídlem. Kvetiapin se asi z 83 % váže na plazmatické bílkoviny. Maximální molární koncentrace aktivního metabolitu N-desalkylkvetiapinu v ustáleném stavu dosahují 35 % koncentrací kvetiapinu. Poločas eliminace kvetiapinu je asi 7 hodin a N-desalkylkvetiapinu asi 12 hodin. Kvetiapin a N-desalkylkvetiapin mají ve schváleném dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetiku. Kinetika kvetiapinu se neliší u mužů a u žen. Střední hodnota clearance kvetiapinu u starších pacientů je asi o 30-50 % nižší než u dospělých osob ve věku 18-65 let. U osob s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min/1,73 m2) je průměrná clearance kvetiapinu asi o 25 % nižší, ale individuální hodnoty clearance jsou v rozmezí hodnot zdravých jedinců. Průměrná molární frakce dávky volného kvetiapinu a aktivního metabolitu N-desalkylkvetiapinu v lidské plazmě je z méně než 5% vylučována v moči. Kvetiapin se intenzivně metabolizuje. Po podání radioaktivně značeného kvetiapinu je možno v moči nebo stolici nalézt < 5 % původní sloučeniny v nezměněné formě. Asi 73 % radioaktivity se vyloučí močí a 21 % stolicí. Plazmatická clearance kvetiapinu se snižuje o asi 25 % u pacientů s poškozením funkce jater (stabilizovaná alkoholická cirhóza jater). Kvetiapin se metabolizuje hlavně v játrech, lze očekávat zvýšení plazmatických hladin léčiva u lidí s poškozením jaterních funkcí, a proto může být v těchto případech nutné snížit dávku. Při zkoumání in vitro se zjistilo, že CYP3A4 je primární enzym odpovědný za metabolismus kvetiapinu, zprostředkovaný cytochromem P450. N-desalkylkvetiapin se primárně tvoří a eliminuje prostřednictvím CYP3A4. Při pokusech in vitro byl kvetiapin a několik jeho metabolitů (včetně N-desalkylkvetiapinu) shledány slabými inhibitory isoenzymů lidského cytochromu P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4. Inhibice CYP in vitro je pozorována pouze v koncentracích asi 5 - 50krát vyšších než jsou pozorované u člověka při dávce v rozmezí 300 až 800 mg/den. Na základě těchto výsledků pokusů in vitro je nepravděpodobné, že by současné podávání přípravku Geldoren potahované tablety a jiných léků vedlo ke klinicky významné lékové inhibici metabolismu jiného léku zprostředkovaného cytochromem P450. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 109 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software