About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC144314_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce: Biologická dostupnost finasteridu je přibližně 80 %. Maximální plazmatická koncentrace je dosažena po dvou hodinách po podání a absorpce je dokončena za 6-8 hodin. Distribuce: Vazba na bílkoviny je přibližně 93 %. Plazmatická clearance je přibližně 165 ml/min (70 – 279 ml/min) a distribuční objem přibližně 76 l (44 – 96 l). Po opakovaném podávání je pozorována kumulace malých množství finasteridu. Po podání dávky 5 mg denně byla nejnižší koncentrace finasteridu v rovnovážném stavu vypočítána na 8 – 10 ng/ml, tato koncentrace zůstává stabilní v průběhu času. Biotransformace: Finasterid je metabolizován v játrech. Finasterid neovlivňuje významně enzymatický systém cytochromu P 450. Byly identifikovány dva metabolity se slabými účinky na inhibici 5α-reduktázy. Eliminace: Průměrný plazmatický poločas činí 6 hodin (4-12 hodin) (u mužů ve věku >70 let 8 hodin, rozmezí 6 – 15 hodin). Po podání radioaktivně označeného finasteridu se přibližně 39% (32-46%) podané dávky vyloučila močí ve formě metabolitů. V moči nebyl zjištěn prakticky žádný nezměněný finasterid. Přibližně 57% (51-64%) celkové dávky se vyloučí stolicí. U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu do 9 ml/min) nebyly pozorovány žádné změny v eliminaci finasteridu (viz bod 4.2). Bylo zjištěno, že finasterid prostupuje hematoencefalickou bariérou. Malé množství finasteridu bylo zjištěno ve spermatu léčených pacientů. Ve 2 studiích na zdravých subjektech (n=69) dostávajících finasterid v dávce 5 mg/den po dobu 6-24 týdnů se koncentrace finasteridu ve spermatu pohybovaly od nedetekovatelných (<0.1 ng/ml) po 10,54 ng/ml. V předchozích studiích používajících méně citlivé testy se koncentrace finasteridu ve spermatu 16 subjektů dostávajících finasterid pohybovaly od nedetekovatelných (<1.0 ng/ml) po 21 ng/ml. Tudíž na základě 5 ml vzorku ejakulátu bylo množství finasteridu ve spermatu odhadnuto na 50x až 100x nižší než je dávka finasteridu (5 μg), která nemá vliv na hladiny DHT v oběhu u mužů (viz také bod 5.3.). U pacientů s chronickým renálním postižením s clearance kreatininu 9-55 ml/min nebyl stav po podání jedné dávky 14C-finasteridu odlišný od stavu u zdravých dobrovolníků. Vazba na bílkoviny se také nelišila u pacientů s renálním postižením. Ta část metabolitů, která se normálně vylučuje močí, byla vyloučena stolicí. Tak se prokázalo, že vylučování stolicí se adekvátně zvýší vzhledem ke snížení vylučování metabolitů močí. U nedialyzovaných pacientů s renální insuficiencí není třeba upravovat dávku. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 19 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software