| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčivy pro systémovou aplikaci, makrolidy ATC kód: J01FA09
Obecné vlastnosti
Mechanismus účinku: Klarithromycin je semisyntetický derivát erythromycinu A. Uplatňuje svůj antibakteriální účinek vazbou na 50S podjednotku ribozómu citlivé baktérie a supresí syntézy proteinů.
Mikrobiologie: Klarithromycin má excelentní in vitro účinky proti standardním kmenům bakterií a klinickým izolátům. Je vysoce potentní proti široké škále aerobních a anaerobních grampozitivních a gramnegativních organismů. Minimální inhibiční koncentrace (MIC) klarithromycinu jsou obecně o jeden log2 ředění potentnější než MIC erythromycinu.
Údaje in vitro také ukazují, že klarithromycin má také vynikající účinnost proti Legionella pneumophila a Mycoplasma pneumoniae . Je baktericidní vůči Helicobacter pylori . Tento účinek klarithromycinu je vyšší při neutrálním pH než v kyselém pH. Údaje in vitro a in vivo ukazují, že toto antibiotikum má účinek proti klinicky významným mykobakteriálním kmenům.
Bakteriální spektrum klarithromycinu in vitro je následující. Níže je uvedena tabulka MIC mezních hodnot.
OBVYKLE CITLIVÉ BAKTERIE
NECITLIVÉ BAKTERIE
Streptococcus agalactiae
Enterobacteriacae
Streptococcus pyogenes
Pseudomonas sp.
Streptococcus viridans
Streptococcus pneumoniae
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Neisseria gonorrhoeae
Listeria monocytogenes
Legionella pneumophila
Pasteurella multocida
Mycoplasma pneumoniae
Helicobacter (Campylobacter) pylori
Campylobacter jejuni
Chlamydia pneumoniae (TWAR)
Chlamydia trachomatis
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Bordetella pertussis
Borrelia burgdorferi
Staphylococcus aureus
Clostridium perfringens
Peptococcus niger
Propionibacterium acnes
Bacterioides melaninogenicus
Mycobacterium avium
Mycobacterium leprae
Mycobacterium kansaii
Mycobacterium chelonae
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium intracellulare
Hlavní metabolit klarithromycinu u člověka a jiných primátů je mikrobiologicky účinný metabolit 14-OH-klarithromycin. Tento metabolit je stejně účinný nebo 1-2-krát méně účinný, než mateřská sloučenina pro většinu organismů, s výjimkou H. influenzae, proti kterému je dvakrát účinnější. Mateřská sloučenina a 14-OH-metabolit vykazují buď aditivní nebo synergistický účinek na H. influenzae . U morčat s legionelovou infekcí byla intraperitoneální dávka 1,6 mg/kg/den klarithromycinu efektivnější než 50 mg/kg/den erythromycinu.
Testy citlivosti: Kvantitativní metody, které vyžadují hodnocení průměru zóny, poskytují nejpřesnější odhad citlivosti bakterie na antimikrobiální látky. Jeden doporučený postup využívá disk impregnovaný 15 µg klarithromycinu pro testování citlivosti (Kirby-Bauerův difuzní test). Interpretace korelují průměry inhibičních zón tohoto diskového testu s hodnotou MIC pro klarithromycin. MIC je stanoveny pomocí bujónové nebo agarové diluční metody. Doporučené testovací medium pro testování citlivosti u Haemophilus influenzae dle National Committee of Clinical Laboratory Standards (NCCLS) je Haemophilus Test Medium (H.T.M.).
Korelace průměrů zóny diskové inhibice s MIC je uvedena na následující tabulce:
Interpretační standardy klarithromycinu
Průměr inhibiční zóny (mm)
MIC (mcg/ml)
Organismy
S
I
R
S
I
R
Všechny organismy
(s výjimkou Haemophilus a Staphylococci)
≥18
14-17
≤13
≤1
2-4
≥8
Staphylokoky
≥20
----
≤19
≤0.5
-
≥1
Haemophilus influenzae při testování na HTM*
≥13
11-12
≤10
≤8
16
≥32
* HTM = hemofilové testovací medium
S = citlivý
I = intermediární
R = rezistentní
Při těchto postupech ukazuje zpráva z laboratoře „citlivý“, že infekční agens bude pravděpodobně reagovat na terapii. Zpráva „rezistentní“ ukazuje, že infekční organismus asi nebude reagovat na terapii. Zpráva „intermediární citlivost“ ukazuje, že terapeutický účinek léku může být nejednoznačný nebo že by byl organismus citlivý, pokud by se použily vyšší dávky (dále označováno jako střední citlivost).
Mezní hodnoty
Následující mezní hodnoty pro klarithromycin, oddělující citlivé organismy od rezistentních organismů, byly stanoveny Evropskou komisí pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST).
Mezní hodnoty (MIC, μg/ml)
Mikroorganismus
Citlivý ( )
Rezistentní (>)
Streptococcus spp.
0,25 μg/ml
0,5 μg/ml
Staphylococcus spp.
1 μg/ml
2 μg/ml
Haemophilus spp.
1 μg/ml
32 μg/ml
Moraxella catarrhalis
0,25 μg/ml
0,5 μg/ml
Klarithromycin se používá pro eradikaci H. pylori ; minimální inhibiční koncentrace (MIC) 0,25 μg/ml, která byla stanovena jako mezní bod citlivosti institutem Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)