salt:hasText
| - Maximální koncentrace v rovnovážném stavu činí přibližně 300 ng/ml a je dosažena za 1,0 ± 0,5 hod.
U cetirizinu nebyla po denních dávkách 10 mg po dobu 10 dnů pozorována žádná akumulace.
Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace (Cmax) nebo plocha pod křivkou (AUC), bylo u lidských dobrovolníků unimodální.
Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti. Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná při podávání cetirizinu ve formě roztoku, tobolek nebo tablet.
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93 ± 0,3% na proteiny krevní plazmy. Cetirizin neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.
Cetirizin není rozsáhle metabolizován při prvním průchodu játry. Přibližně dvě třetiny dávky jsou vyloučeny močí v nezměněné formě. Terminální poločas je přibližně 10 hodin.
Cetirizin má lineární kinetiku v rozmezí 5 až 60 mg.
Zvláštní populace pacientů
Starší lidé: Po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších pacientů v porovnání s normálními pacienty ke zvýšení poločasu přibližně o 50% a ke snížení clearance o 40%. Tento pokles clearance cetirizinu zřejmě u těchto starších dobrovolníků souvisel se sníženou funkcí ledvin.
Děti, kojenci a batolata : U dětí ve věku 6 – 12 let byl poločas cetirizinu přibližně 6 hodin a u dětí ve věku 2 – 6 let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6 – 24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny.
Pacienti s poruchou funkce ledvin : Farmakokinetika léku byla u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná jako u zdravých dobrovolníků. U pacientů se středně vážnou poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému zvýšení poločasu a k 70 % snížení clearance.
U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálními dobrovolníky k trojnásobnému prodloužení poločasu a 70% snížení clearance.
Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou. U pacientů se střední nebo těžkou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod 4. 2).
Pacienti s poškozením jater : U pacientů s chronickými jaterními chorobami (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se zdravými pacienty k 50 % prodloužení poločasu a ke 40 % snížení clearance.
Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poškozením jater, kteří současně trpí i poruchou funkce ledvin.
(cs)
|