| salt:hasText
| - Estradiol valerát
Absorpce
Estradiol valerát je rychle a úplně absorbován. Během absorpce a prvního průchodu játry je ester steroidu štěpen na estradiol a valerovou kyselinu. Současně podléhá estradiol dalšímu rozsáhlému metabolismu např. na estron, estriol a estron sulfát. Pouze asi 3 % estradiolu jsou po orálním podání estradiol valerátu biologicky dostupná. Biologická dostupnost estradiolu není ovlivněna potravou.
Distribuce
Maximální koncentrace estradiolu v séru – přibližně 30 pg/ml – je obvykle dosaženo za 4 – 9 hodin po požití tablety. Během 24 hodin po požití tablety klesají sérové koncentrace estradiolu na přibližně 15 pg/ml.
Estradiol se váže na albumin a na sex hormone binding globulin (SHBG). Volná frakce estradiolu v séru je asi 1 – 1,5 %, na SHBG vázaná frakce je v rozmezí 30 – 40 %.
Zřejmý distribuční objem estradiolu po jednorázovém intravenózním podání je asi 1 l/kg.
Metabolismus
Po rozštěpení esteru exogenně podaného estradiol valerátu sleduje metabolismus látky cestu biotransformace endogenního estradiolu. Estradiol je metabolizován především v játrech, ale také extrahepatálně, např. ve střevech, v ledvinách, kosterních svalech a v cílových orgánech. Tyto procesy zahrnují tvorbu estronu, estriolu, catecholestrogenů a sulfátových a glukuronidových konjugátů těchto sloučenin, které mají výrazně menší nebo vůbec žádnou estrogenní aktivitu.
Eliminace
Úplná sérová clearance estradiolu po jednorázovém intravenózním podání ukazuje vysokou variabilitu v rozmezí 10 – 30 ml/min/kg. Určitá část estradiolových metabolitů je vylučována do žluči a podléhá enterohepatální cirkulaci. Konečné metabolity estradiolu jsou vylučovány převážně jako sulfáty a glukuronidy močí.
Rovnovážný stav
Ve srovnání s jednorázovou dávkou je pozorovaná sérová hladina estradiolu po opakovaném podání přibližně dvakrát vyšší. V průměru se hladina estradiolu pohybuje mezi 30 pg/ml (minimální hladina) a 60 pg/ml (maximální hladina). Estron, jako méně estrogenní metabolit, dosahuje asi 8krát vyšších koncentrací v séru, estron sulfát dosahuje přibližně 150krát vyšších koncentrací. Po ukončení léčby Climenem lze očekávat pokles hladin estradiolu a estronu za 2 – 3 dny.
Cyproteron acetát
Absorpce
Po orálním podání je cyproteron acetát rychle a úplně absorbován v širokém rozmezí dávek.
Absolutní biologická dostupnost cyproteron acetátu po orálním podání je asi 88 % podané dávky.
Distribuce
Požitím 1 mg cyproteron acetátu se vytvoří maximální sérové hladiny asi 8 ng/ml za 1 - 2 hodiny po jednorázovém podání. Poté sérová hladina látky klesá ve dvou fázích vylučování charakterizovaných poločasem 0,8 hod a 2,3 dne.
Cyproteron acetát je takřka výlučně vázán na sérový albumin. Asi 3,5 - 4 % celkové koncentrace látky v séru není vázáno na proteiny. Vazba cyproteron acetátu na plasmatické bílkoviny je převážně nespecifická, protože pouze malá část je vázána na termolabilní proteiny (SHBG a CBG), což naznačuje, že změny hladiny SHBG neovlivňují farmakokinetiku cyproteron acetátu.
Biotransformace
Cyproteron acetát je metabolizován různými metabolickými cestami včetně hydroxylace a konjugace. Hlavním metabolitem v lidském séru je 15ß-hydroxy derivát.
Eliminace
Celková clearance cyproteron acetátu ze séra je 3,6 ml/min/kg. Část dávky je vyloučena nezměněná žlučí. Většina je však vyloučena ve formě metabolitů močí a žlučí v poměru 3 : 7 s poločasem 1,9 dne. Metabolity jsou ze séra vylučovány obdobnou rychlostí (poločas 1,7 dne).
Rovnovážný stav
Vzhledem k dlouhému poločasu cyproteron acetátu v séru, lze očekávat akumulaci cyproteron acetátu v séru během jednoho léčebného cyklu 2 - 2,5krát.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)