salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: myorelaxancia, periferně působící přípravky,
ATC kód: MO3A CO3.
Norcuron (vekuronium bromid) je nedepolarizující myorelaxans chemicky definované jako aminosteroid 1-(3α,17β-diacetoxy-2βpiperidino-5α-androstan-16β-yl)–1 methylpiperidinium bromid.
Norcuron blokuje přenos mezi zakončením motorického nervu a příčně pruhovaným svalem kompetitivní vazbou s acetylcholinem na nikotinových receptorech umístěných na nervosvalové ploténce příčně pruhovaného svalu.
Na rozdíl od depolarizujících myorelaxancií, jako je suxametonium, Norcuron nezpůsobuje svalové fascikulace.
V klinickém rozmezí dávek nemá Norcuron parasympatolytické ani ganglioplegické účinky.
Tracheální intubace
Dobré až vynikající podmínky pro tracheální intubaci bývají splněny během 90 až 120 sekund po intravenózní aplikaci dávky 0,08 až 0,1 mg bromidu vekuronia na 1 kg tělesné hmotnosti. Za 3 až 4 minuty po podání této dávky se objevuje generalizovaná paralýza kosterního svalstva, postačující pro všechny typy chirurgických výkonů. Doba účinku (obnovení svalové síly na TOF 25 %) je u této dávky 24 až 60 minut. Doba k zotavení (TOF 95 %) je u této dávky přibližně 60 až 80 minut. U vyšších dávek přípravku Norcuron je doba od nástupu účinku k maximálnímu bloku zkrácena a trvání účinku je prodloužené.
Kontinuální intravenózní infuze
Při použití přípravku Norcuron v kontinuální intravenózní infuzi, lze udržet vyvážený stav nervosvalového bloku na úrovni 90 % (single twitch 10 %) při konstantní rychlosti podávání bez klinicky významného prodloužení času nutného k zotavení nervosvalového přenosu po ukončení podávání infuze.
Norcuron nemá kumulativní efekt, jestliže jsou udržovací dávky podány při 25 % obnovení výšky kontrolního záškubu (single twitch). Příslušné udržovací dávky lze proto podat po sobě.
Díky výše zmíněným přednostem může být Norcuron použit u krátce, stejně tak i u dlouze trvajících chirurgických výkonů.
Zvrat nervosvalového bloku
Účinek vekuronia lze antagonizovat sugammadexem nebo inhibitory acetylcholinesterázy jako je neostigmin, pyridostigmin nebo edrophonium. Sugammadex je možné podat k běžnému zrušení při 1-2 záškubech do obnovení T2. Inhibitory acetylcholineterázy lze aplikovat při obnovení T2 nebo při prvních známkách klinického obnovení.
Pediatričtí pacienti
Novorozenci a kojenci:
U novorozenců a kojenců bylo zjištěno, že ED95 bromidu vekuronia při anestézii s nosnou směsí O2/N2O je přibližně stejná jako u dospělých (přibližně 47 µg/kg těl.hm.).
Nástup účinku přípravku Norcuron je u novorozenců a kojenců značně kratší v porovnání s dětmi a dospělými, pravděpodobně vzhledem ke kratší době cirkulace a relativně vyššímu srdečnímu výdeji. Na rychlejším nástupu účinku se též může podílet větší senzitivita nervosvalové ploténky na účinek myorelaxancií u těchto pacientů.
Trvání účinku a doba zotavení svalového záškubu u přípravku Norcuron je u novorozenců a kojenců delší než u dospělých. Podávání udržovacích dávek přípravku Norcuron by proto mělo být méně časté.
Děti:
U dětí ED95 bromidu vekuronia při anestézii s nosnou směsí O2/N2O byla shledána vyšší než u dospělých (0,081 vs 0,043 mg/kg těl.hm.). V porovnání s dospělými je délka doby účinku a doby zotavení kratší přibližně o 30 %, respektive o 20-30 %.
Kumulativní účinky u opakovaných udržovacích dávek o velikosti přibližně čtvrtiny úvodní dávky a při jejich podání v 25 % obnovení výšky kontrolní síly záškubu, nebyly podobně jako u dospělých pozorovány ani u dětských pacientů.
(cs)
|