| salt:hasText
| - Absorpce
Ve srovnání s intravenózní referenční dávkou byla průměrná biologická dostupnost orálního alendronátu v dávkách od 5 do 70 mg u žen 0,64 % při podání po nočním hladovění a dvě hodiny před normální snídaní. Biologická dostupnost se snížila přibližně o 0,46 % a 0,39 % při podání alendronátu hodinu nebo půl hodiny před normální snídaní.
Ve studiích osteoporózy byl alendronát účinný při podání alespoň 30 minut před prvním jídlem nebo nápojem dne.
Biologická dostupnost byla zanedbatelná, ať už byl alendronát podán při standardní snídani nebo až dvě hodiny po ní. Současné podání alendronátu s kávou nebo pomerančovým džusem snížilo biologickou dostupnost asi o 60 %.
Podání prednisolonu (perorálně 20 mg třikrát denně po dobu pěti dnů) u zdravých osob nezpůsobilo žádnou klinicky významnou změnu orální biologické dostupnosti alendronátu (průměrné zvýšení se pohybovalo od 20 % do 44 %).
Distribuce
Studie u potkanů ukazují, že alendronát se po intravenózním podání 1 mg/kg nejprve distribuuje do měkkých tkání. Potom se však rychle redistribuuje do kostry nebo se vylučuje močí. Průměrný distribuční objem v ustáleném stavu u člověka je – výhradně v kostech - minimálně 28 litrů. Koncentrace léčiva v plazmě jsou po terapeutických orálních dávkách příliš nízké pro analytickou detekci (<5 ng/ml). Vazba na bílkoviny je u člověka asi 78%.
Biotransformace
Neexistuje žádný průkaz, že by se alendronát u zvířat nebo člověka metabolizoval.
Vylučování
Po jednorázové intravenózní dávce (14C) alendronátu se přibližně 50 % radioaktivity vylučuje močí do 72 hodin. Ve stolici byla zjištěna jen nízká nebo vůbec žádná radioaktivita. Po jednorázovém intravenózním podání dávky 10 mg byla ledvinová clearance alendronátu 71 ml/min. a systémová clearance nepřesahovala 200 ml/min. Plazmatické koncentrace poklesly o více než 95 % do 6 hodin po intravenózním podání. Konečný poločas u člověka se odhaduje na více než deset let, což odráží vylučování alendronátu z kostry. U potkanů se alendronát nevylučuje pomocí kyselých nebo zásaditých transportních systémů ledvin, takže se nepředpokládá, že by u člověka ovlivňoval exkreci jiných léčiv pomocí těchto systémů.
Charakteristiky u pacientů
Předklinické studie prokazují, že léčivo, které se neuložilo v kostech, se rychle vylučuje močí. U zvířat nebyl zjištěn žádný důkaz saturace kostního vychytávání po chronickém podávání s kumulativními intravenózními dávkami do 35 mg/kg. Přestože nejsou k dispozici žádné klinické informace, je pravděpodobné, že se - stejně jako u zvířat - vylučování alendronátu ledvinami sníží u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Proto se dá u pacientů se zhoršenou ledvinovou funkcí očekávat poněkud vyšší hromadění alendronátu v kosti (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)