| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: jiné aminoglykosidy, ATC kód: J01GB01
Mechanismus účinku:
Tobramycin je aminoglykosidové antibiotikum, produkované bakterií Streptomyces tenebrarius. Baktericidní aktivita je založena na inhibici proteosyntézy, což vyžaduje aktivní transport tobramycinu do bakteriálních buněk a neprobíhá v anaerobních podmínkách.
Tobramycin se váže na 30S-subjednotky bakteriálního ribozomu a blokuje první krok proteosyntézy, tj. iniciaci.
Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky (FK/FD)
Nejdůležitějšími FK/FD parametry k predikci baktericidního účinku tobramycinu je poměr mezi maximální koncentrací v séru (Cmax) a minimální inhibiční koncentrací (MIC) vlastního patogenu.
Poměr Cmax/MIC 8:1 nebo 10:1 je považován za dostatečný k účinnému usmrcení bakterií a k prevenci opakovaného růstu bakterií.
Post-antibiotický efekt tobramycinu byl prokázán in vitro i in vivo . Post-antibiotický efekt dovoluje prodloužit intervaly mezi dávkami, aniž by došlo ke ztrátě účinnosti proti většině Gram-negativních bakterií.
Mechanizmy rezistence
Rezistence může být způsobena poruchou průniku, nízkou afinitou k bakteriálnímu ribozomu, projevem přesycení systémů množstvím léků nebo inaktivací tobramycinu mikrobiálními enzymy. Objevení se rezistence v průběhu léčby není obvyklé.
Kritické hodnoty
Podle EUCAST platí pro tobramycin následující limity hodnot:
Organizmus
EUCAST kritické hodnoty (mg/l)
S (
R (
Enterobacteriaceae
2
4
Pseudomonas spp.
4
4
Acinetobacter spp.
4
4
Staphylococcus spp .
1
1
Nevztahující se k druhu
2
4
Prevalence získané rezistence se může pro vybrané druhy lišit geograficky i časově a místní informace
o rezistenci jsou žádoucí, zejména při léčbě těžkých infekcí. V případě potřeby je třeba si vyžádat vyjádření experta, pokud lokální prevalence rezistence je taková, že přínos je přinejmenším u některých typů infekce sporný. Velmi se doporučuje provést identifikaci patogena(ů) a provést vyšetření citlivosti.
Obecně citlivé druhy �(podle EUCAST)
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Corynebacterium spp.
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (MSSA)
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Salmonella spp.
Shigella spp.
Yersinia spp.
Druhy, u nichž může nastat problém se získanou rezistencí
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Staphylococcus aureus (MRSA)+
Staphylococcus – koaguláza-negativní+
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Acinetobacter baumanii
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes+
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Přirozeně rezistentní organizmy
Aerobní grampozitivní mikroorganizmy
Enterococcus spp.
Streptococcus spp.
Aerobní gramnegativní mikroorganizmy
Alcaligenes denitrificans
Burkholderia cepacia
Legionella pneumophila
Providencia stuartii
Stenotrophomonas maltophilia
Anaeroby
Všechny anaerobní mikroorganizmy
Ostatní mikroorganizmy
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
Rickettsia spp.
Ureaplasma urealyticum
Zkratky:
MRSA = methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus
MSSA = methicilin-citlivý Staphylococcus aureus
+Vysoké procento rezistence (> 50 %) bylo pozorováno v jedné nebo více oblastech v rámci EU.
Další poznámky :
Kombinace tobramycinu a cefalosporinu může působit synergicky proti některým grampozitivním organizmům ( Pseudomonas aeruginosa). Kombinace G-penicilinu a tobramycinu má synergický, baktericidní efekt proti některým kmenům Enterococcus faecalis in vitro (kmeny s fenotypem vykazující se nízkou rezistencí). Ale kombinace nemá žádný synergický efekt proti jiným, blízce příbuzným mikroorganizmům, jako je Enterococcus faecium a kmeny Enterococcus faecalis – fenotyp vykazující se vysokou rezistencí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)