| salt:hasText
| - Absorpce a biologická dostupnost
Rupatadin se po perorálním podání rychle vstřebává, s tmax přibližně 0,75 hodin po podání. Průměrná hodnota Cmax byla 2,6 ng/ml po perorálním podání jedné dávky 10 mg a 4,6 ng/ml po podání jedné dávky 20 mg. Farmakokinetika rupatadinu byla lineární v rozmezí dávek 10 až 40 mg. Po 10 mg dávce podávané během 7 dnů jedenkrát denně byla průměrná hodnota Cmax 3,8 ng/ml. Křivka plazmatické koncentrace měla biexponenciální pokles a průměrný eliminační poločas byl 5,9 hodin. Vazba rupatadinu na plazmatické proteiny byla 98,5-99%. Vzhledem k tomu, že rupatadin nebyl nikdy lidem podáván intravenózní cestou, nejsou údaje o absolutní biologické dostupnosti k dispozici.
Vliv příjmu potravy
Příjem jídla zvýšil systémovou expozici (AUC) rupatadinu přibližně o 23%. Expozice jednomu z jeho aktivních metabolitů a hlavnímu neaktivnímu metabolitu byla prakticky stejná (snížení přibližně o 5% a 3% jednotlivě - podle výše uvedeného pořadí). Doba potřebná k dosažení maximální plazmatické koncentrace (tmax) rupatadinu byla o hodinu prodloužena. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) nebyla příjmem potravy ovlivněna. Tyto odchylky nejsou z klinického hlediska nikterak významné.
Metabolismus a eliminace
Ve studii vylučování u lidí (40 mg 14C-rupatadinu) bylo po sedmi dnech sběru v moči zjištěno 34,6% a ve stolici 60,9% radioaktivity. Rupatadin po perorálním podání prochází výrazným presystémovým metabolismem. Množství nezměněné aktivní látky zjištěné v moči a stolici bylo bezvýznamné. To znamená, že rupatadin je téměř úplně metabolizován. Studie in vitro metabolismu v mikrosomech lidských jater naznačují, že rupatadin je metabolizován především cytochromem P450 (CYP 3A4).
Zvláštní skupiny pacientů
Pokud ve studii, které se účastnili zdraví dobrovolníci, porovnáme výsledky zdravých mladých dospělých osob a starších pacientů, byly hodnoty AUC a Cmax rupatadinu vyšší u starších pacientů. Je to pravděpodobně způsobeno poklesem metabolismu jater u starších lidí. Tyto rozdíly nebyly pozorovány u analyzovaných metabolitů. Průměrný eliminační poločas rupatadinu byl u starších dobrovolníků 8,7 hodin, u mladých pak 5,9 hodin. Jelikož tyto výsledky u rupatadinu a jeho metabolitů nebyly klinicky významné, byl učiněn závěr, že není při podávání dávky 10 mg starším osobám nutné činit jakákoli další opatření.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)