salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: jiná antihistaminika pro systémovou aplikaci. ATC kód: R06A X28.
Rupatadin je antihistaminikum druhé generace, dlouhodobě působící antagonista histaminu, se selektivní aktivitou k periferním H1 receptorům. Některé z metabolitů (desloratadin a jeho hydroxylované metabolity) si uchovávají antihistaminovou aktivitu a mohou částečně přispívat k celkovému účinku léčiva.
Studie in vitro s rupatadinem o vysoké koncentraci ukázaly inhibici degranulace žírných buněk způsobenou imunologickými a neimunologickými stimuly a inhibici uvolňování cytokinů, především TNF( v lidských žírných buňkách a monocytech. Klinická relevance těchto pozorování ještě musí být potvrzena.
Klinické studie u dobrovolníků (n=375) a pacientů (n=2650) trpících alergickou rýmou a chronickou idiopatickou kopřivkou nevykázaly významný účinek na elektrokardiogram, pokud byl rupatadin podáván v dávce od 2 do 100mg.
Chronická idiopatická kopřivka byla studována jako klinický model kopřivkových stavů, jelikož základní patofyziologie je, bez ohledu na etiologii, podobná a protože případné dobrovolníky je snadnější rekrutovat z řad chronických pacientů. Vzhledem k tomu, že uvolňování histaminu je příčinný faktor u všech kopřivkových onemocnění, předpokládá se, že rupatadin bude účinný v poskytnutí symptomatické úlevy jak u chronické idiopatické kopřivky, tak u jiných kopřivkových stavů, o kterých informují klinické směrnice.
V placebem kontrolovaných studiích u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou byl rupatadin vysoce účinný, neboť zlepšil průměrný projev svědění za čtyři týdny léčby (změna vs počáteční stav: rupatadin 57,5%, placebo 44,9%) a snížil průměrný počet ložisek (54,3% vs 39,7%).
(cs)
|