| salt:hasText
| - Distribuce
Farmakokinetika parikalcitolu byla studována u pacientů s chronickou renální insuficiencí (ChRI),
u kterých byla nutná hemodialýza. Parikalcitol se podává jako intravenózní bolus. Za dvě hodiny po
podání dávek v rozmezí od 0,04 do 0,24 μg/kg koncentrace parikalcitolu výrazně poklesly a poté
klesaly logaritmicko-lineárně s průměrným poločasem asi 15 hodin. Při opakovaném podání
parikalcitolu nebyla pozorována jeho akumulace.
Vylučování
V klinické studii u zdravých osob se plazmatická radioaktivita po jednorázovém intravenózním podání
0,16 μg/kg bolusové dávky 3H-parikalcitolu (n=4) přičítala mateřské látce. Parikalcitol byl vylučován
primárně hepatobiliárně, protože 74% podané radioaktivní dávky bylo vylučováno stolicí a pouze 16%
bylo zjištěno v moči.
Metabolismus
V moči a ve stolici bylo detekováno několik neznámých metabolitů, přičemž v moči nebyl detekován
žádný parikalcitol. Nebyla prováděna charakterizace a identifikace těchto metabolitů. Tyto metabolity
představovaly dohromady 51% radioaktivity v moči a 59% radioaktivity ve stolici. Plazmatická vazba
parikalcitolu na bílkoviny in vitro byla velmi výrazná (>99,9%) a nesaturovatelná v koncentračním
rozmezí 1-100 ng/ml.
Farmakokinetická charakteristika parikalcitolu u pacientů s ChRI (dávka 0,24 μg/kg)
Parametr
Ν
Hodnoty (průměr ± SD)
Cmax ( 5 minut po bolusu)
6
1850±664 (pg/ml)
AUC0-∞
5
27382 ± 8230 (pg ・hr/ml)
CL
5
0,72 ± 0,24 (l/hod.)
Vss
5
6 ± 2 (l)
Speciální populace
Pohlaví, rasa a věk: U dospělých sledovaných pacientů nebyly pozorovány žádné farmakokinetické
rozdíly z hlediska věku nebo pohlaví. Nebyly zjištěny farmakokinetické rozdíly z hlediska rasy.
Poškození jater: Koncentrace nevázaného parikalcitolu u pacientů s mírným až středně těžkým
poškozením jater jsou obdobné jako u zdravých osob. U těchto pacientů není tedy zapotřebí žádná
úprava dávek. U pacientů s těžkým poškozením jater nejsou s léčbou parikalcitolem žádné zkušenosti.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)