Akutní a chronické studie loperamidu neprokázaly žádnou specifickou toxicitu. Výsledky in vivo a in vitro studií provedených s loperamidem a jeho proléčivy, např . loperamid-oxidem, ukázaly, že loperamid není genotoxický. Ve studiích reprodukční toxicity na potkanech byly velmi vysoké dávky (40 mg/kg/den – 240násobek maximální dávky pro člověka) loperamidu spojeny s toxicitou pro matku, zhoršenou plodností a přežitím plodů. Nižší dávky neměly na zdraví matky ani plodů žádné účinky a neovlivňovaly peri- a postnatální vývoj.
(cs)