Loperamid se z gastrointestinálního traktu dobře vstřebává, nicméně je téměř úplně extrahován a metabolizován játry, kde je konjugován a vyloučen žlučí do stolice. V důsledku jeho vysoké afinity ke střevní stěně a silnému metabolismu prvního průchodu, se do systémového oběhu dostává jen velmi malé množství loperamidu. Eliminační poločas se udává asi 11 hodin (9 až 14 hodin).
(cs)