salt:hasText
| - Cholestyramin
Současné podávání cholestyraminu může snížit vstřebávání loperamidu.
Inhibitory glykoproteinu P
Neklinické studie prokázaly, že loperamid je substrátem glykoproteinu P, který lze například nalézt v hematoencefalické bariéře. Současné používání loperamidu (16mg jediná dávka) s chinidinem nebo ritonavirem, které jsou oba inhibitory glykoproteinu P, vedlo ke 2- až 3násobnému vzestupu plasmatických hladin loperamidu. Teoreticky může stejně tak dojít ke zvýšené distribuci do CNS. Klinická relevance této farmakokinetické interakce s inhibitory glykoproteinu P, pokud se loperamid podává v doporučených dávkách (2 mg, až 12 mg maximální denní dávka), není známa, nicméně riziko snížení citlivosti CNS na oxid uhličitý a tedy účinek na dýchání nelze vyloučit. Vysoké dávky loperamidu a léčivých přípravků, které inhibují glykoprotein P, např. chinidinu, ritonaviru, cyklosporinu, verapamilu a jistých makrolidových antibiotik, např. erythromycinu a klarithromycinu, je nutno kombinovat s opatrností. Lze zvážit úpravu dávkování.
Itrakonazol
Současné podávání loperamidu (4 mg jediná dávka) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a
P-glykoproteinu, vedlo ke 3- až 4násobnému zvýšení plasmatických koncentrací loperamidu. Ve stejné studii inhibitor CYP2C8, gemfibrozil, zvýšil hladinu loperamidu přibližně dvojnásobně. Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu vedla ke 4násobnému vzestupu maximálních plasmatických hladin loperamidu a ke 13násobnému vzestupu celkové plasmatické expozice. Tyto vzestupy nebyly spojeny s účinky na centrální nervový systém (CNS), měřeno psychomotorickými testy (tj. subjektivní ospalost a “Digit Symbol Substitution Test”).
Ketokonazol
Současné podávání loperamidu (16 mg jediná dávka) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k 5násobnému zvýšení plasmatických koncentrací loperamidu. Tento vzestup nebyl spojen se zesílenými farmakodynamickými účinky měřenými pupilometrií.
Desmopressin
Současná léčba perorálním desmopressinem vedla ke 3násobnému zvýšení plasmatických koncentrací desmopressinu, pravděpodobně v důsledku nižší gastrointestinální motility.
Anticholinergika
Anticholinergika zpomalují vyprazdňování žaludku a střev, čímž mohou účinek loperamidu zesílit.
Předpokládá se, že léčiva s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou účinky loperamidu zvyšovat a že léčiva urychlující střevní pasáž mohou jeho účinky snižovat.
(cs)
|