About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC142414_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Nimesulid se po perorálním podání dobře vstřebává. Po jednorázové dávce 100 mg nimesulidu je u dospělých maximální koncentrace v plasmě 3–4 mg/l dosaženo po 2–3 hodinách. AUC = 20 – 35 mg h/l. Nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl mezi těmito hodnotami a hodnotami naměřenými po podávání dávky 100 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů. Až 97,5 % se váže na plasmatické bílkoviny. Nimesulid je rozsáhle metabolizován v játrech, a to několika cestami, včetně izoenzymů cytochromu P450 (CYP) 2C9. Proto lze předpokládat lékové interakce při podání nimesulidu současně s léky, které jsou metabolizovány CYP2C9 (viz výše bod 4.5). Hlavním metabolitem je parahydroxyderivát, který je také farmakologicky účinný. Doba prodlevy (lag time) do objevení se tohoto metabolitu v krevním oběhu je krátká �(asi 0,8 hodiny), konstanta jeho tvorby však není vysoká a je značně nižší než absorpční konstanta nimesulidu. Hydroxynimesulid je jediným metabolitem, který byl v plasmě zjištěn, a je téměř plně konjugován. T1/2 je 3,2 až 6 hodin. Nimesulid se vylučuje hlavně močí (přibližně 50 % podané dávky). Pouze 1–3 % se vylučují v nezměněné formě. Hlavní metabolit hydroxynimesulid se vyskytuje výlučně jako glukuronát. Přibližně 29 % podané dávky se vyloučí po metabolizaci stolicí Kinetický profil nimesulidu hodnocený u starších pacientů po jednorázové dávce i po opakovaném podání zůstal beze změny. V experimentální studii provedené u pacientů s mírným až středně závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu 30–80 ml/min) nebyly v plasmě zjištěny vyšší hodnoty maximálních koncentrací nimesulidu a jeho hlavního metabolitu než u zdravých dobrovolníků. AUC a t1/2 beta byly o 50 % vyšší, nicméně zůstaly vždy v rozmezí hodnot pozorovaných při podání nimesulidu zdravým dobrovolníkům. Opakované podání nezpůsobilo akumulaci. Nimesulid je kontraindikován u pacientů s poškozením jater (viz bod 4.3). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 22 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software