Propafenon se po perorálním podání rychle vstřebává. Maximálních koncentrací v plazmě (Cmax) dosahuje asi za 2-3 hodiny.
Nízká systémová dostupnost (přibližně 50 %) jednotlivé dávky je způsobena značnou předsystémovou biotransformací (první průchod játry). Po opakovaném podání dochází ke zvýšení biologické dostupnosti a vyšším plazmatickým koncentracím díky saturaci prvního průchodu játry. Rychlost metabolismu závisí na schopnosti odbourávat debrisoquine. Podle toho rozlišujeme rychlé metabolizátory (asi 90%populace) a pomalé metabolizátory.
Hlavní metabolit propafenonu - 5-hydroxy-propafenon má prakticky stejnou antiarytmickou aktivitu jako výchozí látka.Vazba na plazmatické proteiny je 85-95 %. Distribuční objem se pohybuje mezi 1,1-3,6 l/kg.
Poločas eliminace je u rychlých metabolizátorů 2,8-11 hodin a u pomalých metabolizátorů je až 17 hodin. Pouze 1% propafenonu se vyloučí ledvinami nezměněno. Terapeutické hladiny v plazmě se pohybují v rozmezí 100-1500 nanogramů/ml.
(cs)