| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: paramagnetické kontrastní látky, ATC kód: V08 C A10
Mechanizmus účinku
Primovist je paramagnetická kontrastní látka pro MRI.
Zesílení kontrastního účinku je zprostředkováno dinatrium-gadoxetátem (GdEOB DTPA), iontovým komplexem, který obsahuje gadolinium (III) a ligand kyselinu etoxybenzyl- triamin-penta-octovou (EOB-DTPA). Při T1-váženém skenování, v rámci protonové magnetické rezonance indukuje gadoliniový iont zkracování relaxačního času spinové matrice excitovaných atomových jader. To vede ke zvýšení intenzity signálu a tedy ke zvýšení kontrastu obrazu některých tkání.
Farmakodynamické účinky
Dinatrium-gadoxetát vede k výraznému zkrácení relaxačního času a to dokonce v nízkých koncentracích. Při pH 7, síle magnetického pole 0,47 T a 40°C je relaxivita (r1) (daná vlivem na relaxační čas (T1) spinové matrice protonů v plazmě) přibližně 8,18 l/mmol/s a relaxivita (r2) (daná vlivem na na relaxační čas (T2) spinové matrice) je přibližně 8,56 l/mmol/s. Při 1,5 T a 37°C jsou odpovídající relaxivity v plazmě r1 = 6,9 l/mmol/s a r2 = 8,7 l/mmol/s. Relaxivita vykazuje slabou inverzní závislost na síle magnetického pole.
EOB-DTPA vytváří s paramagnetickým gadoliniovým iontem stabilní komplex s mimořádně vysokou termodynamickou stabilitou (log KGdl = –23,46). Gd-EOB-DTPA je ve vodě vysoce rozpustná, hydrofilní sloučenina s rozdělovacím koeficientem mezi n-butanol a pufr přibližně 0,011 při pH 7,6.
Vzhledem k tomu, že dinatrium-gadoxetát je z jedné poloviny tvořen lipofilní skupinou etoxybenzylem, vykazuje bifázický model účinku: v první fázi je po injekci bolusu distribuován do extracelulárního prostoru a ve druhé fázi je selektivně absorbován hepatocyty. Relaxivita r1 v jaterní tkáni je přibližně 16,6 l/mmol/s (při 0,47 T) a to má za následek zvýšení intenzity signálu jaterní tkáně. Následně je dinatrium-gadoxetát vylučován s žlučí. Léze s žádnou nebo s minimální funkcí hepatocytů (cysty, metastázy, většina hepatocelulárních karcinomů) Primovist neakumulují. Dobře diferencovaný hepatocelulární karcinom může obsahovat funkční hepatocyty, může tedy ukázat určité zvýraznění ve fázi zobrazení hepatocytů. Ke stanovení správné diagnózy jsou tudíž nutné další klinické údaje. V klinicky relevantních koncentracích nevykazuje látka s enzymy žádné významné inhibiční interakce.
Zobrazení
Po vstříknutí bolusu Primovistu je při dynamickém zobrazení během arteriální, portální a rovnovážné fáze využito přechodných rozdílů ve zvýraznění obrazu v různých jaterních lézích jako základu pro radiologickou charakterizaci lézí.
Kontrastní zvýraznění jaterního parenchymu během hepatocytové fáze umožňuje určení počtu ložisek, jejich distribuci v segmentech, jejich zviditelnění a zaměření, což zlepšuje jejich diagnostiku. Diferenciální vzorec zvýraznění/vyplavení z jaterní léze přispívá k informaci z dynamické fáze.
Opožděná (hepatocytová) fáze může být vyšetřována 20 minut po injekci v zobrazovacím intervalu trvajícím nejméně 120 minut. Výsledky klinických studií ukazují, že diagnostická i technická účinnost je ve 20. minutě po injekci jen nepatrně vyšší než v 10. minutě po injekci.
Zobrazovací interval je zkrácen na 60 minut u pacientů vyžadujících hemodialýzu a u pacientů se zvýšenými hodnotami bilirubinu (> 3 mg/dl).
Vylučování Primovistu játry vede ke zvýraznění biliárních struktur.
Fyzikálně chemické vlastnosti roztoku Primovistu připraveného k použití jsou následující:
Osmolalita při 37 °C (mOsm/kg H2O)
688
Viskozita při 37 °C (mPa·s)
1,19
Densita při 37 °C (g/ml)
1,0881
pH
7,4
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)