salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antidiabetika kromě inzulínů, biguanid, metformin, ATC kód: A10BA02
Metformin je biguanid s antihyperglykemickými účinky, který snižuje jak bazální, tak postprandiální glykémii. Nestimuluje sekreci inzulínu a proto nenavozuje hypoglykémii.
Účinek metforminu pravděpodobně zajišťují 3 mechanismy:
snížení tvorby glukózy v játrech v důsledku inhibice glukoneogeneze a glykogenolýzy
zvýšení senzitivity vůči inzulínu ve svalech, zlepšení periferního vychytávání a využití glukózy
zpomalení absorpce glukózy ve střevech
Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu působením na glykogen-syntetázu. Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových přenašečů glukózy (GLUT).
U člověka má metformin – mimo ovlivnění hladiny glukózy v krvi – také příznivý vliv na metabolismus tuků, což bylo prokázáno v kontrolovaných dlouhodobých a střednědobých klinických studiích při podávání terapeutických dávek metforminu. Metformin snižuje hladinu celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů.
Klinická účinnost
Výsledky prospektivní randomizované studie (UKPDS) potvrdily dlouhodobý účinek při kontrole hodnot glykémie u pacientů s diabetem mellitem 2. typu.
Analýza výsledků studie u obézních pacientů léčených metforminem po selhání samotné diety prokázala:
významné snížení absolutního rizika diabetických komplikací u skupiny léčené metforminem (29,8 příhod/1000 pacientů a rok) proti skupině léčené dietou (43,3 příhod/1000 pacientů a rok), p = 0,0023 a proti skupinám léčeným sulfonylureou nebo inzulínem v monoterapii (40,1 příhod/1000 pacientů a rok), p = 0,0034.
významné snížení absolutního rizika mortality v souvislosti s diabetem: metformin-hydrochlorid (7,5 příhod/1000 pacientů a rok), pouze dieta (12,7 příhod/1000 pacientů a rok); p = 0,017.
významné snížení absolutního rizika celkové mortality: metformin-hydrochlorid (13,5 příhod/1000 pacientů a rok) proti skupině léčené dietou (20,6 příhod/1000 pacientů a rok), p = 0,011 a proti skupinám léčeným sulfonylureou nebo inzulínem v monoterapii (18,9 příhod/1000 pacientů a rok), p = 0,021.
významné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin-hydrochlorid (11 příhod/1000 pacientů a rok), pouze dieta (18 příhod/1000 pacientů-rok), p = 0,01.
Klinická účinnost metforminu užívaného jako lék druhé volby v kombinaci se sulfonylureou nebyla zatím prokázána.
U diabetu 1. typu byla u vybraných pacientů použita kombinace metforminu a inzulinu, klinický přínos této kombinace však dosud nebyl formálně stanoven.
Kontrolované klinické studie u limitované populace pediatrických pacientů ve věku 10 až 16 let léčených po dobu 1 roku prokázaly z hlediska kontroly glykémie podobnou odpověď, jako u dospělých.
(cs)
|