salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: selektivní agonisté 5HT1 receptoru; ATC kód: N02CC03
Bylo prokázáno, že zolmitriptan je selektivní agonista lidských vaskulárních receptorů subtyp 5HT1B a 5HT1D. Zolmitriptan je receptorový agonista s vysokou afinitou k receptorům 5HT1B/1D a střední afinitou k receptorům 5HT1A. Zolmitriptan nemá výraznější afinitu ani farmakologický účinek, k 5HT2, 5HT3, 5HT4, adrenergním, histaminovým, muskarinovým nebo dopaminergním receptorům.
Na zvířecích modelech vede podání zolmitriptanu k vasokonstrikci v karotidách. Experimentální studie dále ukazují, že zolmitriptan inhibuje centrální i periferní aktivitu trigeminu pomocí inhibice uvolňování neuropeptidů (CGRP – neuropeptid odvozený od genu pro kalcitonin, calcitonine gen related peptide), (VIP - vazoaktivní intestinální peptid, vasoactive intestinal peptide) a substance P.
V klinických studiích byl nástup účinku pozorovatelný od 1 hodiny po podání, s rostoucí účinností mezi 2 a 4 hodinou, pokud jde o bolest hlavy a jiné migrenózní příznaky jako je nauzea, fotofobie a fonofobie
Zolmitriptan je stejně účinný u migrény s aurou i bez aury a u migrény spojené s menstruací. Pokud je zolmitriptan podán v průběhu aury, nebylo prokázáno, že by bránil rozvoji bolesti hlavy, a proto je třeba Zomig podat v průběhu bolestivé fáze migrény.
Výsledky jedné klinické studie u 696 adolescentů s migrénou neprokázaly superioritu zolmitriptanu (tablety 2,5 mg, 5 mg a 10 mg) proti placebu. Účinnost nebyla prokázána.
(cs)
|