About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC141683_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Atorvastatin je po perorálním podání rychle absorbován; maximá lní plazmatické koncentrace (cmax)je dosaženo po 1 - 2 hodinách. Míra absorpce vzrůstá proporcionálně s dávkou atorvastatinu. Potahované tablety s atorvastatinem mají v porovnání s perorálním roztokem 95 - 99% biologickou dostupnost. Absolutní biologická dostupnost atorvastatinu je přibližně 12% a systémově dosažitelná inhibiční aktivita HMG-CoA reduktasy je cca 30%. Nízká systémová dostupnost bývá připisována presystémové clearance na sliznici GIT a/nebo tzv. first-pass metabolismu v játrech. Distribuce Průměrný distribuční objem atorvastatinu je přibližně 381 litrů. Atorvastatin je vázán z ≥ 98 % na plazmatické proteiny. Metabolismus Atorvastatin je metabolizován prostřednictvím cytochromu P 450 3A4 na orto- a parahydroxylové deriváty a různé produkty beta-oxidace. Bez ohledu na jiné předcházející metabolické cesty jsou tyt o látky posléze metabolizovány glukuronidací. Inhibice HMG-CoA reduktasy orto- a parahydroxylovými metabolity je ekvivalentní inhibici atorvastatinem při pokusech in vitro . Aktivním metabolitům atorvastatinu je připisováno přibližně 70 % cirkulující inhibiční aktivity HMG-CoA reduktasy. Eliminace Atorvastatin je vylučován žlučí po hepatální a extrahepatální metabolizaci. Nezdá se však, že by lék podléhal v signifikantní míř e enterohepatální recirkulaci. Střední poločas eliminace atorvastatinu z plazmy je u člověka přibližně 14 hodin. Poločas inhibiční aktivity HMG-CoA reduktasy je asi 20 – 30 hodin vzhledem k přítomným aktivním metabolitům. Zvláštní skupiny pacientů  Starší pacienti: Plazmatické koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů jsou vyšší u zdravých starších pacientů než u mladých dospělých jedinců, přičemž hypolipidemické účinky byly u obou skupin srovnatelné.  Děti: Farmakokinetické údaje u dětí nejsou k dispozici.  Pohlaví: Koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů jsou odlišné u žen (zhruba o 20 % vyšší Cmax a o 10 % nižší AUC) než u mužů. Tyto rozdíly nejsou klinicky významné a ve svém důsledku nepředstavují žádné klinicky významné rozdíly v účinku na lipidy mezi muži a ženami.  Renální nedostatečnost: Onemocnění ledvin nemá vliv na plazmatickou hladinu atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů nebo na jeho účinek na lipidy.  Jaterní nedostatečnost: Plazmatická koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů je u pacientů s chronickým alkoholickým poškozením jater (skóre B podle Childa a Pugha) výrazně zvýšena (zhruba 16× vyšší Cmax a 11× vyšší AUC). (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software