| salt:hasText
| - Absorpce
Ketoprofen se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání 100 mg ketoprofenu je dosaženo vrcholových plazmatických koncentrací (10,4 (g/ml) za 1,22 hodiny od aplikace, po perorálním podání 150 mg v tabletách s řízeným uvolňováním dvakrát denně za 4-6 hodin. Vrcholové plazmatické koncentrace jsou poté sníženy po 12 hodin. Biologická dostupnost ketoprofenu po p.o. podání 50 mg je asi 90 % a stoupá lineárně s velikostí podávané dávky. Ve srovnání s tobolkami je biologická dostupnost tablet s řízeným uvolňováním přibližně 93 %. Ketoprofen je racemická směs; farmakokinetika obou enantiomerů je podobná.
Distribuce
Ketoprofen se váže z více než 90 % na plazmatické proteiny, zejména na albuminovou frakci.
Distribuční objem je 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen proniká do synoviální tekutiny.
Koncentrace v plazmě dosahuje za 3 hodiny od podání 100 mg ketoprofenu 3 (g/ml a v synoviální tekutině 1,5 (g/ml. Po 9 hodinách jsou plazmatické koncentrace ketoprofenu přibližně 0,3 (g/ml a 0,8 (g/ml v synoviální tekutině, z čehož vyplývá, že ketoprofen proniká pomalu do synoviální tekutiny a je z ní též pomalu eliminován, zatímco koncentrace v plazmě jsou již nižší.
Ustálených koncentrací ketoprofenu je dosaženo během 24 hodin od začátku podávání. Koncentrace ketoprofenu v tabletách s řízeným uvolňováním je stálá již po první dávce.
U starších osob se vrcholová koncentrace v plazmě získaná za ustálených hladin objevila po 8,7 hodinách a dosáhla hodnoty 6,3 (g/ml. Při podávání ketoprofenu v tabletách s řízeným uvolňováním starším pacientům ve srovnání s mladší populací nebyly zaznamenány žádné signifikantní rozdíly ve farmakokinetických parametrech.
Podávání ketoprofenu spolu s jídlem celkově nevede ke změnám biologické dostupnosti; rychlost jeho vstřebávání je však zpomalena a plazmatické koncentrace mírně sníženy. Při užívání 50 mg ketoprofenu čtyřikrát denně spolu s jídlem je vrcholové plazmatické koncentrace 2 (g/ml dosaženo za 1,5 hodiny od perorálního podání. Při stejném dávkování, avšak nalačno, je vrcholové plazmatické koncentrace 3,9 (g/ml dosaženo po 2 hodinách od užití léčiva per os.
Ketoprofen se nekumuluje ve tkáních.
Metabolismus a eliminace
Ketoprofen se metabolizuje extenzivně v játrech, primárně pomocí mikrozomálních enzymů. Váže se na kyselinu glukuronovou a v této podobě je z těla vylučován. Při perorálním podání je plazmatická clearance ketoprofenu 1,16 ml/min/kg. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu ketoprofenu je biologický poločas 2 hodiny. Močí se vylučuje přibližně 70-80 % ketoprofenu, především (více než 90 %) jako glukuronidový metabolit. Asi 10 % podané dávky se vyloučí stolicí. U nemocných s renální insuficiencí se eliminace látky z těla zpomaluje a biologický poločas se prodlužuje o 1 hodinu. U nemocných s jaterní insuficiencí může dojít ke kumulaci ketoprofenu ve tkáních.
U starších osob jsou metabolismus a eliminace ketoprofenu sníženy. Klinický význam má tato skutečnost pouze u osob s renální insuficiencí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)