salt:hasText
| - Pantoprazol je rychle resorbován. Maximálních koncentrací v plazmě je dosaženo i po jednorázové perorální dávce 40 mg. Maximálních sérových koncentrací kolem 2 - 3 µg/ml je dosaženo průměrně přibližně za 2,5 hodiny po podání, tyto hodnoty zůstávají konstantní i po opakovaném podání. Distribuční objem je asi 0,15 l/kg a clearance se pohybuje okolo 0,1 l/h/kg. Vypočtený terminální poločas eliminace je přibližně 1 hod. Vyskytlo se i několik případů jedinců se zpožděnou eliminací. Díky specifické aktivitě pantoprazolu u parietálních buněk nekoreluje eliminační poločas s mnohem delší dobou trvání účinku (inhibice sekrece kyseliny).
Farmakokinetika při jednorázovém či opakovaném podání se neliší. V dávkovém rozmezí 10-80 mg je kinetika pantoprazolu prakticky lineární jak po perorálním, tak po intravenózním podání.
Vazba pantoprazolu na sérové proteiny je asi 98%. Pantoprazol je téměř výhradně metabolizován v játrech. Většina metabolitů pantoprazolu (asi 80 %) se odvádí ledvinami; zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i v moči je desmetylpantoprazol konjugovaný se sulfátem. Poločas hlavního metabolitu (asi 1,5 hod.) není významně delší než poločas pantoprazolu.
Biologická dostupnost
Pantoprazol je po perorálním podání plně resorbován. Zjištěná absolutní biologická dostupnost z tablet je kolem 77 %. Současný příjem potravy nebo antacid nemá vliv ani na AUC, ani maximální sérové koncentrace, a tím ani na biologickou dostupnost. Současným příjmem potravy může docházet jedině k dvouhodinovému či delšímu opoždění vstřebávání.
Zvláštní skupiny pacientů
Při podávání pantoprazolu pacientům s porušenou funkcí ledvin (včetně pacientů na dialýze) není nutné snížení dávky. Stejně jako u zdravých subjektů je poločas pantoprazolu krátký. Jen velmi malé množství pantoprazolu se dialyzuje. Ačkoli hlavní metabolit má mírně prodloužený poločas (2-3 hod.), exkrece je přesto rychlá, a tudíž nedochází ke kumulaci.
U pacientů s jaterní cirhózou (tříd A a B podle Childa) se hodnota poločasu prodlužuje na 7 až 9 hodin a hodnoty AUC se zvyšují o faktor 5-7. Ve srovnání se zdravými subjekty se maximální sérové koncentrace zvyšují pouze mírně, a to o faktor 1,5.
Ani mírné zvýšení hodnot AUC a Cmax u starších jedinců ve srovnání s mladšími jedinci nemá žádný klinický význam.
(cs)
|