Bisoprolol se po perorálním podání absorbuje a jeho biologická dostupnost je zhruba 90 %. Vazba bisoprololu na plazmatické kyseliny je asi 30 %. Distribuční objem je 3,5 l/kg. Celková clearance je přibližně 15 l/h. Poločas v plazmě, 10-12 hodin, umožňuje účinek po 24 hodin po jediné denní dávce.
Bisoprolol se z těla vylučuje dvěma cestami. 50 % se metabolizuje v játrech na inaktivní metabolity, které se pak vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se ledvinami vylučuje v nemetabolizované formě. Protože eliminace se děje ledvinami a játry ve stejném rozsahu, není nutná úprava dávkování u pacientů s poruchou funkcí jater anebo ledvin. Farmakokinetika u pacientů se stabilizovaným chronickým srdečním selháváním a s poruchou funkce jater anebo ledvin nebyla studována.
Kinetika bisoprololu je lineární a nezávislá na věku.
U pacientů s chronickým srdečním selháváním (NYHA stupeň III) jsou plazmatické hladiny bisoprololu vyšší a poločas delší ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální koncentrace v plazmě za rovnovážného stavu je 64 ± 21 ng/ml při každodenní dávce 10 mg a poločas je 17 ± 5 hodin.
(cs)