About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC139935_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Po perorálním podání je moclobemid zcela absorbován z gastrointestinálního traktu do portálního oběhu. Vrcholu plasmatické koncentrace látky je dosaženo během jedné hodiny po jejím podání. Efekt prvního průchodu játry snižuje v závislosti na dávce množství látky, které dosáhne systémového řečiště. Saturace těchto metabolických drah během prvního týdne léčby (dávky 300-600 mg) má poté za následek v podstatě kompletní perorální biologickou dostupnost moclobemidu. Plasmatické koncentrace po mnohonásobných dávkách moclobemidu se zvyšují během prvního týdne terapie a potom se stabilizují. Pokud je denní dávka zvýšena, dochází k vyššímu než poměrnému vzestupu ustálených koncentrací. Moclobemid je lipofilní. Zdánlivý distribuční objem (VSS) je 1,2 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin, je relativně nízká (50 %). Zanedbatelné množství moclobemidu je vylučováno do mateřského mléka. Moclobemid je před vyloučením z organismu téměř úplně metabolizován. Metabolismus probíhá především cestou oxidačních reakcí na morfolinovém kruhu molekuly. Aktivní metabolity zjištěné in vitro nebo při pokusech na zvířatech jsou v systémovém oběhu člověka přítomny pouze ve velmi nízkých koncentracích. Bylo prokázáno, že moclobemid je metabolizován částečně heterogenní populací isoenzymů CYP2C9 a CYP2D6. Proto u jedinců se zpomaleným nebo sníženým metabolismem podmíněným geneticky nebo lékově (metabolickými inhibitory), může být metabolismus moclobemidu ovlivněn. Výsledky dvou studií, které měly za cíl studovat metabolismus moclobemidu v závislosti na ovlivnění paralerních metabolických drah prokázaly terapeuticky zanedbatelný vliv těchto faktorů a proto není třeba modifikovat dávku u pacientů se zpomaleným metabolismem. Moclobemid je rychle vylučován z organismu. Celková clearance je přibližně 20-50 l/hod. Medián eliminačního poločasu při mnohonásobném podávání (300 mg dvakrát denně) je přibližně 3 hodiny a pohybuje se v rozmezí 2 až 4 hodin. Méně než 1 % podané dávky je vylučováno ledvinami v nezměněné formě. Metabolity jsou též vylučovány ledvinami do moči. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software