| salt:hasText
| - Akutní toxicita
Akutní toxicita hydrochloridu urapidilu byla studována na myších a potkanech. Hodnoty LD50 (vztažené k bázi urapidilu) byly mezi 508 a 750 mg/kg těl. hmotnosti po perorálním podání a mezi 140 a 260 mg/kg těl. hmotnosti po intravenózním podání.
Hlavními symptomy toxicity byla sedace, ptóza, snížení motility, ztráta ochranných reflexů, hypotermie, dyspnoe, cyanóza, tremor a křeče s následkem smrti.
Chronická/sub-chronická toxicita
Chronická toxicita byla studována na potkanech po perorálním podání v potravě po 6 a 12 měsících s dávkami až 250 mg/kg hmotnosti/den a po perorálním podání sondou po 3 a 12 měsících s dávkami až 125 mg/kg hmotnosti/den. Pozorovány byly následující projevy: sedace, ptóza, snížení nárůstu tělesné hmotnosti, prodloužení estrálního cyklu a snížení váhy dělohy.
Chronická toxicita byla sledována na psech po 6 a 12 měsících s dávkámi až 64 mg/kg hmotnosti. Dávky nad 30 mg/kg hmotnosti způsobovaly sedaci, nadměrné slinění a tremor. U psů nebyly pozorovány žádné klinické či histopatologické změny.
Mutagenní a tumorigenní potenciál
Urapidil nevykazuje žádné mutagenní vlastnosti ve studiích s baktérií (Amesův test, zkouška s nepřímým hostitelem), s lidskými lymfocyty a v testu metafáze kostní dřeně u myší. Test na opravy DNA u potkaních hepatocytů byl negativní.
Studie karcinogenity u myší a potkanů po dobu 18 a 24 měsíců nepřinesly žádné informace o tumorigenním potenciálu významném pro člověka. Speciální studie na potkanech a myších ukázaly, že urapidil zvyšuje hladinu prolaktinu a u hlodavců zvýšení prolaktinu stimuluje růst prsní tkáně. Na základě dostupných informací se neočekává, že by se tento účinek vyskytl u člověka po podání terapeutických dávek a v klinických studiích rovněž nebyl pozorován.
Reprodukční toxicita
Studie reprodukční toxicity na potkanech, myších a králících nepřinesly žádné důkazy teratogenního účinku.
Prodloužení estrálního cyklu u potkaních samic bylo pozorováno v reprodukčních studiích i ve studiích chronické toxicity. Tento účinek spolu se snížením hmotnosti dělohy pozorovaný v chronické studii je považován za následek zvýšení prolaktinu vyskytující se u hlodavců po léčbě urapidilem. Fertilita potkaních samic nebyla narušena.
Z důvodu významných mezidruhových rozdílů neexistuje důkaz, že tato zjištění jsou významná pro člověka. V dlouhodobých studiích nebyl pozorován žádný vliv na ženský hypofyzárně-gonádový systém.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)