| salt:hasText
| - Hydromorfon je absorbován z gastrointestinálního traktu a podléhá presystémové eliminaci. Výše absolutní biologické dostupnosti je 36,4 % (C.I. 90%: 32,7 - 40,5 %) u přípravku Palladone-SR a 32,3 % (C.I. 90%: 29,0 - 35,9 %) pro roztok hydromorfonu při podání ústy. Relativní biologická dostupnost přípravku Palladone-SR je srovnatelná s běžným uvolňováním hydromorfon hydrochloridu, avšak s nižší fluktuací plazmatické hladiny. Maximální plazmatické hladiny (Cmax=1,2 ± 1,24 ng/ml) po požití přípravku Palladone-SR je dosaženo po 2 až 5 hodinách (Tmax =3 (2 - 5), po nichž následuje rozsáhlá fáze, kdy se terapeutická plazmatická hladina udržuje na konstantní úrovni po nejméně dalších 12 hodin.
;
Vazba hydromorfonu na proteiny v plazmě je nízká (< 10 %) a zůstává konstantní počínaje nízkými plazmatickými koncentracemi od 2,46 ng/ml po velmi vysoké (81,99 ng/ml), jichž je dosaženo pouze při velmi vysokých dávkách hydromorfonu.
Hydromorfon hydrochlorid má relativně vysoký objem distribuce 1,22 + 0,23 l/kg (C.I.: 90%: 0,97 - 1,60 l/kg, N=6 zdravých dobrovolníků mužského pohlaví). To svědčí o značné distribuci do tkání.
Z průběhu koncentrací jediné dávky hydromorfon hydrochloridu ve výši 2 mg i. v. nebo 4 mg perorálně podané nahodile 6 dobrovolníkům byl vypočten relativně krátký eliminační poločas rozpadu 2,64 ± 0,88 h (1,68 - 3,87 h).
Hydromorfon je metabolizován přímou konjugací nebo redukcí ketonové funkce a následnou konjugací. Po absorpci je hydromorfon přeměněn zejména na hydromorfon-3-glukuronid, hydromorfon-3-glukosid a dihydroizomorfin-6-glukuronid. V menší míře jsou detekovány metabolity dihydroizomorfin-6-glukosid, dihydromorfin a dihydroizomorfin. Hydromorfon je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami, v malém množství jako původní sloučenina.
Metabolity hydromorfonu byly detekovány v plazmě, moči a jaterními testy. Není potvrzeno, že je hydromorfon metabolizován in vivo prostřednictvím enzymatického systému Cytochrom P 450. In vitro je hydromorfon pouze v malé míře inhibován rekombinantními CYP-izoformami (IC50>50(M) včetně CYP1A2, 2A6, 2C8, 2D6 a 3A4. Proto se nepředpokládá, že hydromorfon inhibuje metabolismus jiných látek, které tyto CYP-izoformy metabolizují.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)