salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: antibiotika , ATC kód: J02AA01
Amfotericin B je makrocyklické polyenové antibiotikum, izolované ze Streptomyces nodosus. Amfotericin B má vysokou afinitu na ergosterol, který je primárním sterolem v membráně mykotických buněk, a menší afinitu na cholesterol; převažující sterol v lidských buněčných membránách. Následkem vazby amfotericinu B na ergosterol je poškození membrány mykotické buňky, zvýšení permeability membrány a eventuální smrt buňky. AMPHOCIL má stejný mechanismus účinku jako deoxycholát amfotericinu B, ale má menší toxicitu.
AMPHOCIL je nová léčivá forma amfotericinu B, založená na vysoké afinitě vazby na steroly. AMPHOCIL je stabilní komplex amfotericinu B a natrium-cholesteryl-sulfátu, který je přirozeným metabolitem cholesterolu. Amfotericin B a natrium-cholesteryl-sulfát jsou v komplexu zastoupeny v poměru téměř ekvimolárním a tvoří mikročástice diskovitého tvaru.
AMPHOCIL není lipozomální léková forma, ale koloidní disperze amfotericinu B a natrium-cholesteryl-sulfátu.
Na základě mikrobiologických studií in vitro bylo zjištěno, že AMPHOCIL je v zásadě ekvivalentní, miligram/miligram, s deoxycholátem amfotericinu B v působení na mykotické patogeny. U některých modelů in vivo byly tolerovány vyšší dávky přípravku AMPHOCIL, které jsou účinnější při eradikaci mykotických infekcí než deoxycholát amfotericinu B.
(cs)
|