Po perorálním podání se levothyroxin téměř výlučně vstřebává v horní části tenkého střeva. V závislosti na galenické formě je absorpce až 80 %. Tmax je asi 5 až 6 hodin.
Po perorálním podání nastupuje účinek po 3 až 5 dnech. Levothyroxin vykazuje extrémně vysokou vazbu na specifické transportní proteiny v rozsahu asi 99,97 %. Tato vazba hormonu na protein není kovalentní a tak navázaný hormon v plazmě prochází trvalou a velmi rychlou výměnnou s volnou hormonální frakcí.
V důsledku vysoké vazby na plazmatické proteiny není levothyroxin odstranitelný ani hemodialýzou ani hemoperfúzí.
Biologický poločas levothyroxinu je v průměru 7 dnů. U hypertyreózy je kratší (3 – 4 dny) a u hypotyreózy je delší (asi 9-10 dnů). Distribuční objem dosahuje asi 10-12 litrů. Játra obsahují 1/3 celého extratyroideálního levothyroxinu, který se rychle vymění za levothyroxin v séru. Hormony štítné žlázy jsou metabolizovány hlavně v játrech, ledvinách, mozku a svalech. Metabolity jsou vylučovány močí a ve stolici. Celková metabolická clearance levothyroxinu je asi 1,2 l plazmy/den.
(cs)