salt:hasText
| - Oxykodon má vysokou absolutní biologickou dostupnost - až 87% po perorálním užití na rozdíl od morfinu, který má absolutní biologickou dostupnost přibližně 30%. Eliminační poločas oxykodonu jsou přibližně 3 hodiny a je metabolizován převážně na noroxykodon a oxymorphon. Oxymorphon je sice analgeticky aktivní, ale v plazmě se nachází pouze v malých koncentracích a nepředpokládá se, že může přispívat k analgetickému účinku oxykodonu.
Uvolňování oxykodonu z tablet OxyContinu je dvoufázové, s počátečním relativně rychlým uvolněním, které umožňuje rychlý nástup analgezie, po kterém následuje fáze řízeného uvolňování, která determinuje 12 hodinovou účinnost přípravku. Eliminační poločas oxykodonu je 4,5hodiny, což zaručuje dosažení rovnovážného stavu (steady-state) během jednoho dne. Uvolňování oxykodonu z tablet je nezávislé na hodnotách pH.
Tablety OxyContin mají biologickou dostupnost p.o. srovnatelnou s konvenčním perorálním oxykodonem, ale OxyContin tablety dosahují maximální plazmatické koncentrace za tři hodiny, zatím co konvenční oxykodon dosáhne maximální plazmatické hladiny za 1 – 1,5 hod. Maximální a minimální hladiny koncentrace oxykodonu uvolňovaného z tablet OxyContinu 10mg podávaných ve dvanáctihodinovém léčebném režimu jsou ekvivalentní hladinám, dosažených při podávání 5mg konvenčního oxykodonu v šestihodinovém léčebném režimu. Tablety OxyContin 10 mg, 20 mg, 40 mg a 80 mg jsou bioekvivalentní jak ve smyslu rychlosti nástupu účinku, tak v rozsahu absorpce. Standardní strava s vysokým obsahem tuku neovlivní maximální koncentraci oxykodonu nebo rozsah jeho absorpce z tablet OxyContinu.
(cs)
|