About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC138634_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Nikotin podávaný formou léčivé žvýkací gumy je přímo absorbován sliznicí dutiny ústní. Prokazatelných plazmatických hladin je dosaženo po 5-7 minutách od zahájení žvýkání a maximálních hladin je dosaženo přibližně po 5-10 minutách po ukončení žvýkání. Plazmatické hladiny nikotinu odpovídají přibližně množství nikotinu uvolněného žvýkáním a je nepravděpodobné, že by překročily hodnoty dosažené vykouřením cigarety. Množství nikotinu extrahovaného z jedné léčivé žvýkací gumy závisí na intenzitě a délce žvýkání. Množství vstřebaného nikotinu závisí na extrahovaném množství a ztrátě z dutiny ústní způsobené polykáním nebo vykašláváním. Systémová biologická dostupnost polknutého nikotinu je nižší v důsledku jaterního first-pass metabolizmu. Vysokých a rychle rostoucích plazmatických koncentrací nikotinu pozorovaných po kouření je během léčby žvýkací gumami dosahováno zřídka. Ze žvýkací gumy síly 2 mg je obvykle extrahováno 1,4 mg nikotinu. Po intravenózním podání nikotinu činí distribuční objem přibližně 2-3 l/kg a poločas přibližně �2-3 hodiny. Hlavním orgánem vylučování jsou játra, průměrná plazmatická clearance činí přibližně �70 l/hod. Nikotin je metabolizován rovněž ledvinami a plícemi. Bylo identifikováno více než �20 metabolitů nikotinu, které jsou všechny méně účinné než nikotin. Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5 %. Neočekává se proto významný vliv na kinetiku nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými léčivy nebo v případě ovlivnění plazmatických proteinů chorobou. Primární plazmatický metabolit nikotinu, kotinin, má poločas 15-20 hodin a koncentrace přesahující nikotin desetkrát. Primární močové metabolity jsou kotinin (15 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (45 % dávky). Přibližně 10 % nikotinu je vyloučeno močí nezměněno. Močí může být vyloučeno až 30 % při zvýšení diurézy a acidifikaci moči pod pH 5. Progredující závažné ledvinové poškození je doprovázeno  poklesem celkové clearance nikotinu. Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s mírným stupněm jaterního poškození (Child-Pugh klasifikace 5) a je snížena u cirhotických pacientů se středním stupněm jaterního poškození (Child-Pugh klasifikace 7). Zvýšené hladiny nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů - kuřáků. Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno u zdravých starších pacientů, úprava dávkování však nebyla zapotřebí. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 89 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software