salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Makrolidové antibiotikum, ATC kód: J01FA10
Azithromycin je první sloučeninou třídy antibiotik chemicky známých jako azalidy. Chemicky se odvozuje od vložení atomu dusíku do laktonového kruhu erytromycinu A. Chemický název azitromycinu je 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerytromycin A. Jeho molekulová hmotnost je 749,0.
Azithromycin působí inhibicí bakteriální proteinové syntézy spojením s podjednotkou 50s ribosomu a inhibicí peptidové translokace.
Azithromycin je aktivní in vitro proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
Limity:
Schopnost azithromycinu potlačit typické bakteriální patogeny:
NCCLS:
Citlivý ≤ 2 mg/l; střední 4 mg/l; resistentní ≥ 8 mg/l
Haemophilus spp .: citlivý ≤ 4 mg/l
Streptococcus pmeumoniae and Streptococcus pyogenes: citlivý ≤ 0.5 mg/l;
střední 1 mg/l;
resistentní ≥ 2 mg/l
Národní limity se mohou lišit od doporučených NCCLS.
V současnosti nejsou doporučené NCCLS limity azithromycinu pro Neisseria gonorrhoeae a Moraxella catarrhalis.
V současnosti neexistují doporučené NCCLS limity pro atypické patogeny jako Chlamydia spp., Mycobacterium avium Complex, Mycoplasma spp., Borrelia spp. a Helicobacter pylori, proti kterým azithromycin prokázal klinicky signifikantní aktivitu.
Prevalence resistence se může lišit geograficky a s obdobím pro určité druhy, proto je žádoucí lokální informace o resistenci zejména při léčbě těžkých infekcí. Tato informace poskytuje pouze přibližný vodítko pro pravděpodobnost, že organismus bude citlivý na azithromycin.
Následující bakterie jsou citlivé vůči azithromycinu in vitro :
Druh
Podíl získaně rezistentních druhů (%)
Běžně citlivé druhy
Gram- pozitivní aerobní bakterie
Corynebacterium diphteriae -
Staphylococcus aureus – citlivý na methicillin
0-19
Coagulase -neg.staphylococci - citlivé na methicillin
-
Streptococcus pneumoniae
Erythromycin- sensitivní
Penicilin-sensitivní
5-37
-
3-23
Streptococcus pyogenes
Erythromycin-sensitivní
0-43
21
Streptococci viridans - skupina
20-32
Gram-negativní aerobní bakterie
Bordetella pertusis
-
Escherichia coli-ETEC
-
Escherichia coli- EIEC
-
Haemophilus influenzae
0-2
Haemophilus ducreyi
-
Legionella spp.
-
Moraxella catarrhalis
Erythromycin-sensitivní
Erythromycin-středně citlivá
0-2
-
-
Neisseria gonorrhoae
0
Pasteurella mutocida
-
Anaerobní bakterie
Clostridium perfringens .
-
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium necrophorum
-
-
Prevotella spp.
-
Porphyromonas spp. -
Propionibacterium spp.
-
Ostatní mikroorganismy
Borelia burgdorferi
-
Chlamydia pneumoniae
-
Chlamydia trachomatis -
Helicobacter pylori
-
Listeria spp.
-
Mycobacterium avium Complex
-
Mycoplasma pneumoniae
-
Ureaplasma urelyticum
-
Druhy, u nichž získaná resistence může být problémem
Gram-positivní aerobní
Streptococcus pneumoniae
Penicilin-středně citlivý
Penicilin-resistentní
Erythromycin-středně citlivý
20-62
23-78
-
Streptococcus pyogenes
Erythromycin-středně citlivý
-
Streptococcus viridans skupina
Penicilin - středně citlivý
-
Gram-negativní aerobní
Moraxella catarrhalis – erythromycin resistentní
Anaerobní
Peptostreptococcus spp.
-
Resistentní organismy
Gram-positivní aerobní
Corynebacteruim spp.
-
Enterococcus spp.
-
Staphylococci MRSA, MRSE
Resistentní
Streptococcus pneumoniae
Erythromycin-reistentní
Penicilin a erythromycin resistentní
-
-
Streptococcus pyogenes
Erythromycin-resistentní
-
Streptococcus viridans skupina
Penicilin-resistentní
Erythromycin-resistentní
-
-
Gram-negativní aerobní
Pseudomonas aeruginosa
-
Aerobní
Bacteroides fragilis skupina
-
Zkřížená resistence
Úplná zkřížená resistence je mezi erythromycinem, azithromycinem, dalšími makrolidy a linkosamidy pro Streptococcus pneumoniae, Streptococcus beta-hemolyticus skupiny A, Enterococcus spp. a Staphylococcus aureus včetně Staphylococcus aureus resistentní na methicillin (MRSA).
S. pneumoniae citlivé na penicilin jsou pravděpodobně citlivější na azithromycin, než jsou kmeny S. pneumoniae resistentní na penicilin. S. aureus resistentní ( MRSA) je pravděpodobně méně citlivý na azithromycin než S. aureus citlivý na methicillin (MSSA).
Indukce významné resistence u modelů in vitro a in vivo je ≤1 nárůstu ředění u MIC pro S. pyogenes, H. influenzae a Enterobacteriacae po devíti subletálních pasážích léčivé látky a vzestup ve třech ředěních pro S. aureus a vývoj in vitro resistence způsobené mutací je vzácný.
(cs)
|