| salt:hasText
| -
Farmakoterapeutická skupina: Antipsychotika, deriváty butyrfenonů / Jiná celková anestetika.
ATC kód: N05AD08 / N01AX01
Droperidol je neuroleptikum na bázi butyrofenonu. Jeho farmakologický profil je charakterizován zejména blokádou dopaminu a slabými α1-adrenolytickými účinky. Droperidol nevykazuje žádnou anticholinergickou či antihistaminovou aktivitu.
Inhibiční účinek droperidolu na dopaminergní receptory v chemorecepční spouštěcí zóně v area postrema zajišťuje silný antiemetický účinek, který je zejména užitečný při prevenci a léčbě postoperativní nauzey a zvracení anebo nauzey způsobené opiovými analgetiky.
Při dávce 0,15 mg/kg vyvolává droperidol pokles průměrného krevního tlaku kvůli poklesu srdečního výkonu v první fázi a pak následně kvůli poklesu preloadu. Tyto změny se dějí nezávisle na změně v kontraktilitě myokardu nebo cévním odporu. Droperidol neovlivňuje kontraktilitu myokardu ani srdeční frekvenci, tudíž nemá žádný negativní inotropní účinek. Jeho slabá α1-adrenergní blokáda může způsobit slabou hypotenzi a snížený periferní vaskulární odpor a dále může snížit pulmonální arteriální krevní tlak (zejména pokud je abnormálně vysoký). Rovněž může snížit výskyt epinefrinové arytmie, ale nijak nebrání výskytu dalších forem srdeční arytmie.
Droperidol má v dávce 0,2 mg/kg specifické anti-arytmické účinky spojené s kontraktilitou myokardu (prodloužení refrakterní fáze) a snížením krevního tlaku.
Dvě studie (jedna kontrolovaná placebem a jedna kontrolovaná aktivním referenčním lékem), provedené při celkové anestezii a navržené tak, aby bylo možné lépe identifikovat změny v QTc spojené s léčbou postoperativní nauzey a zvracení malými dávkami droperidolu (0,625 a 1,25 mg intravenózně, respektive samostatně pak 0,75mg intravenózně), identifikovaly prodloužení QT intervalu 3 - 6 minut po podání 0,625 a 1,25mg droperidolu (respektive 15 ± 40 a 22 ± 41 ms), ale tyto změny se nijak významně nelišily od změn pozorovaných u fyziologického roztoku (12 ± 35ms). Mezi skupinou s droperidolem a skupinou s fyziologickým roztokem nebyly žádné statisticky významné rozdíly v počtu pacientů, které by byly vyšší než 10% prodloužení QTc oproti počátku. Po operaci nebyly pozorovány žádné známky prodloužení QTc vyvolaného droperidolem.
Z elektrokardiografických záznamů nebo 12-svodových záznamů během peroperační péče nebyla zaznamenána žádná ektopická činnost srdce. Srovnávací studie s aktivní léčbou s 0,75mg droperidolu intravenózně prokázala významné prodloužení QTc intervalu (maximálně 17 ± 9 ms v druhé minutě po injekci droperidolu ve srovnání s měřením QTc před zahájením léčby), kdy se QTc interval značně snížil po 90. minutě.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)