| salt:hasText
| - Distribuce
Poločas eliminace t1/2ß po 30minutové i.v. infuzi dávky 120 mg/m² tělesného povrchu u 12 subjektů byl 28,2 minuty.
Centrální distribuční objem po 30minutové i.v. infuzi činil 19,3 l. Za podmínek rovnovážného stavu po i.v. bolusové injekci byl distribuční objem 15,8 – 20,5 l.
Více než 95% látky se váže na plazmatické bílkoviny (především na albumin).
Metabolismus
Hlavní cestou clearance bendamustinu je hydrolýza na monohydroxy- a dihydroxy-bendamustin. Na tvorbě N-desmethyl-bendamustinu a gama-hydroxy-bendamustinu prostřednictvím jaterního metabolismu se podílí izoenzym 1A2 cytochromu P450 (CYP). Další významnou metabolickou cestu bendamustinu představuje konjugace s glutathionem.
Bendamustin neinhibuje CYP 1A4, CYP 2C9/10, CYP 2D6, CYP 2E1 nebo CYP 3A4 in vitro .
Eliminace
Průměrná celková clearance po 30minutové i.v. infuzi dávky 120 mg/m² tělesného povrchu u 12 subjektů činila 639,4 ml/minutu. Přibližně 20% podané dávky bylo vyloučeno močí během 24 hodin. Bendamustin a jeho metabolity lze podle množství vyloučených močí seřadit následovně: monohydroxy-bendamustin > bendamustin > dihydroxy-bendamustin > oxidovaný metabolit > N-desmethyl bendamustin. Žlučí jsou vylučovány zejména polární metabolity.
Porucha funkce jater
U pacientů, u kterých byla játra zasažena nádorem v rozsahu 30 – 70% a kteří měli mírnou poruchu funkce jater (sérový bilirubin < 1,2 mg/dl), nebylo farmakokinetické chování bendamustinu změněno. Co se týče Cmax, tmax, AUC, t1/2ß, distribučního objemu nebo clearance, nebyl v porovnání s pacienty s normální funkcí jater a ledvin zaznamenán významný rozdíl. AUC a celková tělesná clearance bendamustinu inverzně korelují se sérovým bilirubinem.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s clearance kreatininu > 10 ml/min, včetně pacientů závislých na dialýze, nebyl zaznamenán žádný významný rozdíl v Cmax, tmax, AUC, t1/2ß, distribučním objemu nebo clearance ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater a ledvin.
Starší pacienti
Do farmakokinetických studií byly zahrnuty subjekty až do věku 84 let. Vyšší věk farmakokinetiku bendamustinu neovlivňuje.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)