| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Glykopeptidová antibiotika,
ATC kód: J01XA01.
Mechanizmus účinku
Vankomycin je tricyklické glykopeptidové antibiotikum, které inhibuje syntézu buněčné stěny u citlivých baktérií vazbou o vysoké afinitě na D-alanyl-D-alaninový konec prekurzovoých jednotek buněčné stěny. Lék je pro dělící se mikroorganizmy baktericidní.
Vztah mezi farmakokinetikou a farmakodynamikou
Aktivita vankomycinu se považuje za závislou na čase, tzn. že antimikrobiální aktivita závisí na trvání, kdy hladina léku převýší minimální inhibiční koncentraci (MIC) cílového mikroorganizmu.
Mechanizmus rezistence
Získaná rezistence na glykopeptidy je založená na získání různých van komplexů genů a změně D-alanyl-D-alaninového cíle na D-alanyl-D-laktát nebo D-alanyl-D-serin, které se na vankomycin vážou slabě, protože chybí kritické místo pro vazbu vodíku. Tuto formu rezistence lze pozorovat zejména u Enterococcus faecium.
Mechanizmus snížené citlivost nebo rezistence na vankomycin u stafylokoků není zcela znám. Je nutných několik genetických faktorů a četné mutace.
Byla popsána zkřížená rezistence s teikoplaninem.
Citlivost
Vankomycin je účinný proti grampozitivním mikroorganizmům. Gramnegativní mikroorganizmy jsou rezistentní.
MIC breakpointy oddělující citlivé od rezistentních mikroorganizmů jsou následující:
Doporučení EUCAST (Evropská komise pro testování antimikrobiálí citlivosti)
Citlivý
Rezistentní
Staphylococcus spp.
(2 mg/l
>2 mg/ l
Enterococcus spp.
(4 mg/ l
> 4 mg/ l
Streptococcus spp
( 2 mg/ l
> 2 mg/ l
Streptococcus pneumoniae
( 2 mg/ l
> 2 mg/ l
Grampozitivní anaeroby
( 2 mg/ l
( 2 mg/ l
Bez vztahu ke kmeni*
( 2 mg/ l
> 4 mg/ l
*Breakpointy bez vztahu k bakteriálnímu kmeni byly stanoveny zejména na základě farmakokinetických a farmakodynamických dat a jsou nezávislé na distribuci MIC u konkrétních kmenů. Lze je použít pouze u kmenů, u kterých nebyl dán breakpoint specifický pro kmen a pro kmeny, kde se nedoporučuje provádět testování citlivosti.
Prevalence získané rezistence se pro vybrané kmeny baktérií může lišit geograficky a v čase. Proto je vhodné mít k dispozici místní informace o rezistenci, zejména při léčbě těžkých infekcí. Konzultace s odborníkem jsou nutné v případě, že místní rezistence je taková, že využití léku u přinejmenším některých typů infekce je problematické.
Třídy
Běžně citlivé kmeny
Grampozitivní
Enterococcus faecalis.
Staphylococcus aureus
Staphylococcus coagulase negative
Streptococcus spp.
Streptococcus pneumoniae
Clostridium spp.
Kmeny, u nichž může být získaná rezistence problém
Enterococcus faecium
Přirozeně rezistentní
Gramnegativní mikroorganizmy
Chlamydia spp.
Mycobacteria
Mycoplasma spp.
Rickettsia spp.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)