| salt:hasText
| - Absorpce
Při rektálním podání 100 mg ketoprofenu je dosaženo vrcholových koncentrací v plazmě (10,4 µg/ml) za 1,05 až 1,22 hodiny od aplikace. Biologická dostupnost ketoprofenu po p.o. podání dávky 50 mg je přibližně 90% a stoupá lineárně s velikostí podávané dávky. Biologická dostupnost ketoprofenu aplikovaného intramuskulárně nebo rektálně je podobná; činí asi 71-96% biologické dostupnosti pro perorální podání 50 mg dávky. Ketoprofen je racemická směs; farmakokinetika obou enentiomerů je podobná.
Distribuce
Ketoprofen se váže z více než 90% na plazmatické proteiny, zejména na albuminovou frakci.
Distribuční objem je 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen proniká do synoviální tekutiny.
Koncentrace v plazmě dosahuje za 3 hodiny od podání 100 mg ketoprofenu 3 (g/ml a v synoviální tekutině 1,5 (g/ml. Po 9 hodinách jsou plazmatické koncentrace ketoprofenu přibližně 0,3 (g/ml a 0,8 (g/ml v synoviální tekutině, z čehož vyplývá, že ketoprofen proniká pomalu do synoviální tekutiny a je z ní též pomalu eliminován, zatímco koncentrace v plazmě jsou již nižší.
Ustálených koncentrací je dosaženo během 24 hodin od začátku podávání. U starších osob se vrcholová koncentrace v plazmě získaná za ustálených hladin objevila po 8,7 hodinách a dosáhla hodnoty 6,3 (g/ml.
Metabolismus a eliminace
Ketoprofen se metabolizuje extenzivně v játrech, primárně pomocí mikrozomálních enzymů. Váže se na kyselinu glukuronovou a v této podobě je z těla vylučován. Při perorálním podání je plazmatická clearence ketoprofenu 1,16 ml/min/kg. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu ketoprofenu je biologický poločas 2 hodiny. Močí se vylučuje přibližně 70-80% ketoprofenu, především (více než 90%) jako glukuronidový metabolit. Asi 10% podané dávky se vyloučí stolicí. U nemocných s renální insuficiencí se eliminace látky z těla zpomaluje a biologický poločas se prodlužuje o 1 hodinu. U nemocných s jaterní insuficiencí může dojít ke kumulaci ketoprofenu ve tkáních.
U starších osob jsou metabolismus a eliminace ketoprofenu sníženy. Klinický význam má tato skutečnost pouze u osob s renální insuficiencí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)